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学习目标
●掌握药物体内吸收、分布、代谢、排泄、半衰期的基本概念。
●熟悉影响药物体内过程的因素
●了解药物跨膜转运的方式及对药物作用的影响;一、 药物的跨膜转运;药物跨膜转运方式;(一)被动转运1、简单扩散;2、滤过/水溶性扩散;3、易化扩散;载体转运;(二)、主动转运;二、 药物的体内过程;(一) 吸收;首关消除;(二)分布;药物分布不均,有选择性;药物分子的极性与药物在体内扩散和转运的关系;弱酸性和弱碱性药物在不同PH环境下的体内转运和扩散;血脑屏障:
具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过。;定义:药物在体内发生的化学变化。;1、药物转化的方式、步骤 ;2、肝药酶的诱导剂和抑制剂;(2)药酶抑制药
凡能够减弱药酶活性的药物。
如氯霉素、异烟肼、西咪替丁、保泰松等。
合用时,使其他药效力增强,???可产生中毒,应减少其他药的剂量。;某癫痫病患者,在用卡马西平治疗期间,加用苯巴比妥5天后,卡马西平血药浓度降低,如何解释此种现象?; (四) 排泄;肠肝循环;(一)药时曲线 :
以时间作用横坐标,血药浓度作纵坐标,绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。 ;血药浓度mg/l;(二)、药物消除动力学过程;三、常用药动学参数;生物利用度(bioavailability,F);表观分布容积(Vd);半衰期;清除率
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