课件：十八抗精神失常药.ppt

第二节 抗躁狂症药 躁狂抑郁症：一种情感精神障碍性疾病。 单相型（即躁狂或抑郁两者之一反复发作） 双相型（躁狂和抑郁交替发作） 发病机理与脑内单胺类功能失衡有关。 5-HT↓ NA功能亢进 NA功能降低 第二节 抗躁狂症药 碳酸锂（ lithium carbonate ） 作用机制 1. 治疗浓度抑制去极化和 Ca2+依赖的NE和DA从 神经末梢释放，而不影响或促进5-HT的释放； 2. 摄取突触间隙中儿茶酚胺，并增加其灭活； 3. 抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C所介导的反应； 4. 影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖的代 谢。 第二节 抗躁狂症药 碳酸锂（ lithium carbonate ） 临床应用 躁狂症，有时对抑郁症也有效，有“情绪稳 定药”之称。 不良反应 不良反应多，安全范围窄。测定血药浓度至关重要。 第三节 抗抑郁症药 一、三环类抗抑郁药 米帕明（丙米嗪imipramine） 药理作用 1. 对中枢神经系统的作用 对正常人：安静、嗜睡、血压稍降等； 对抑郁症患者：连续服药后，精神振奋。 机制：阻断NE、5-HT在神经末梢的再摄取，使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能。 三环类抗抑郁药作用机制 　抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。 第三节 抗抑郁症药 药理作用 2. 对植物神经系统的作用 明显的M受体阻断作用 3. 对心血管系统的作用 降低血压、导致心律失常。 —与阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NE浓度增加有关。 第三节 抗抑郁症药 体内过程 临床应用 1. 治疗抑郁症 对内源性抑郁症、更年期抑郁症效果好， 对反应性抑郁症次之，对精神病的抑郁 成分效果较差。也可用于强迫症的治疗。 2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症 第三节 抗抑郁症药 不良反应 常见不良反应：口干、扩瞳、视力模糊、便秘、 排 尿困难等； 多汗、无力、头晕、失眠、直立性低血压、共 济失调、反射亢进等。 禁忌证 前列腺肥大、青光眼。 1.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI） 　　——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。 选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂 不良反应——戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等。 　　特别是帕罗西汀最易出现。 　　在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺乳困难、呼吸窘迫。 　　因此停药时应逐步减量然后终止。 2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 　　——瑞波西汀 3.四环类——马普替林。 　　机制：　　抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。 　4. 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 　　——文拉法辛、度洛西汀。 　　对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。 5.三环类 　　——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。 　　抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。 6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平 　　阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。 　7. 5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮 　　抑制突触前膜对5-HT的再摄取； 　　拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放； 　　拮抗5-HT1受体； 　　拮抗中枢α 1受体。 　　但不影响中枢多巴胺的再摄取。 8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。 　　抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。 （二）典型不良反应 　　1.选择性5-HT再摄取抑制剂 　　精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感； 　　生