课件：抗高血压药研究进展.pptVIP

THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 抗高血压药研究进展 ?干扰肾素释放的负反馈调节 ACEI ? 血管紧张素II合成减少 ? 肾素水平升高 ? 血管紧张素I生成增加 ?舒张脑血管、降低肾血管及冠脉的阻力，增加肾血管及冠脉的血流量 抗高血压药研究进展 3 ACEI的应用 ? 各型高血压 充血性心力衰竭 预防心肌缺血 逆转左心室肥厚 抗高血压药研究进展 4不良反应 ? ?低血压 ?咳嗽,干咳 ?高血钾 ?影响胎儿发育 ?肾功能损害 抗高血压药研究进展 5常用的血管紧张素转换酶抑制剂 卡托普利 (Captopril，巯甲丙脯酸)：含巯基 伊那普利 (Enalapril)：含二羧基的ACEI前体药，在肝内经酯酶水解为伊那普利拉 贝那普利 (Benazepril)：含二羧基的ACEI前体药，在肝内经酯酶水解为贝那普利拉 ?赖诺普利 (Lisinopril) ?雷米普利 (Ramipril) 抗高血压药研究进展 赖诺普利 Lisinopril 药理作用 ? 抑制ACE ? 改善高血压患者动脉的顺应性 ? 对心输出量及肾小球滤过率无影响 ? 减轻心肌损伤后的坏死 ? 对血糖的影响 适应症：高血压，充血性心竭，急性心肌梗死 耐受性： 干咳 抗高血压药研究进展 一、概述 二、血管紧张素转换酶抑制剂 三、血管紧张素II受体拮抗剂 四、钙拮抗剂 五、 ? 受体阻断剂 抗高血压药研究进展 三、血管紧张素II受体拮抗剂 （Angiotensin II Receptor Antagonist, ARAT） 1血管紧张素受体： AT1：主要分布在血管、心脏、肾脏、脑、肺和肾上腺 AT2：人体的胚胎组织，成年人的脑、肾上腺髓质、子宫卵巢 抗高血压药研究进展 血管紧张素II的作用： ? 缩血管作用 ? 促进醛固酮的分泌 ? 抑制肾素的释放 ? 促进精氨酸加压素和ACTH的释放 ? 加强心肌收缩力 ? 促进缓激肽的分解 抗高血压药研究进展 2作用原理 阻断血管紧张素II受体 ? 松弛血管平滑肌 ? 舒张血管，使肾脏的水盐排泄增加 ? 血浆容量减少，血压降低 抗高血压药研究进展 3常用药物： ? 二苯四咪唑类：氯沙坦(洛沙坦 Losartan ): AT1拮抗 ? 非二苯四咪唑类：替米沙坦 ? 非杂环类： 颉沙坦 抗高血压药研究进展 ARAT的临床应用： ? 治疗高血压 ? 治疗心力衰竭 ? 逆转左心室肥厚 ? 对肾脏的保护作用 ? 对脑的保护作用 ? 对血管的保护作用 ? 对心肌梗死的作用 ? 对肿瘤的预防作用 抗高血压药研究进展 氯沙坦： 特点： 选择性AT1受体阻断 原型药及代谢产物均有活性，降低外周阻力 阻断AngII介导的肾小管对钠和水的再吸收及醛固酮的释放 拮抗AngII的促进细胞生长的作用 降低中枢和外周交感神经系统的活性 大剂量时可以促进尿酸排泄 抗高血压药研究进展 颉沙坦： 非肽类血管紧张素受体拮抗剂 抗高血压药研究进展 一、概述 二、血管紧张素转换酶抑制剂 三、血管紧张素II受体拮抗剂 四、钙拮抗剂 五、 ? 受体阻断剂 抗高血压药研究进展 四、钙拮抗剂 按IUPHAR的分类 I a : 二氢吡啶类，硝苯地平、尼群地平、尼卡地平 I b：地尔硫卓类，地尔硫卓、克伦的平、二氯呋利 I c ：维拉帕米类，维拉帕米，加洛帕米，塞帕米 抗高血压药研究进展 一、概述 二、血管紧张素转换酶抑制剂 三、血管紧张素II受体拮抗剂 四、钙拮抗剂 五、 ? 受体阻断剂 抗高血压药研究进展 五、 ? 受体阻断剂 卡维地洛 Carvedilol 药理学特性： ? 第三代 ? 受体阻断剂，有 ? 受体阻断作用 ? 对受体的作用强度 ?1 ? ?1 ? ?2 ? 代谢产物有抗氧化作用 ? Vit E 100 倍 ? 高浓度时有周围血管扩张作用? 1 ?M ? L-1 ? 可用于糖尿病患者 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * Caboxypeptidase A Aminopeptidase A 氨基肽酶 tissue proteinases Chymase Metallo endopeptidase 金属 肽链内切酶 Post-proline Carboxypeptidase 羧肽酶 可编辑 可编辑 抗高血压药研究进展 北京大学医学部基础医学院药理学系 谭 焕 然 抗高血压药研究进展 一、概述 二、血管紧张素转换酶抑制剂 三、血管紧张素II受体拮抗剂 四、钙拮抗剂 五、 ? 受体阻断剂 抗高血压药研究进展 概述 1 高血压病的药物治疗原则 ? 初始使用最低剂量 尽量使用长效制剂