课件：阿片受体的功能差异与镇痛药的选择总结.pptVIP

有报道地佐辛具有良好镇痛效果，但与纯μ受体激动药比较略低 研究中, 地佐辛5-10mg与环丁羟吗喃(布托啡诺)1-2mg或哌替啶50-100mg的或等当量的吗啡比较镇痛作用相等, 在多次使用后, 作用持续时间有时可延长。 0.8μg/kg的地佐辛与16μg/kg的芬太尼比较，镇痛效果无明显差异，但副作用明显降低 地佐辛联合舒芬太尼术后镇痛,在减少阿片类药物用量的基础上,能达到与单用阿片类药相当的镇痛作用 地佐辛 方法: 单支剂量地佐辛5mg静注镇痛疗效优于5mg吗啡 (206例患者) 结论: 用药后 15分钟起效, 持续6小时有效 地佐辛VS吗啡 医生和病人对地佐辛的镇痛满意率高于吗啡 地佐辛VS喷他佐辛 地佐辛（5mg/支） 喷他佐辛（30mg/支） 国家级新药 老药 镇痛强度 ≥吗啡 吗啡的1/3 持续时间 4-6小时 2-3小时 日最大剂量 24支 8支 安全性 Ａ＋ Ｂ 地佐辛的身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛 地佐辛的精神依赖性低于丁丙诺啡和布托啡诺 少有出现戒断症状 地佐辛 VS 布托啡诺 方法： 地佐辛10mg； 布托啡诺2mg； 安慰剂； 肌肉注射 (60例恶性肿瘤患者) 结论：地佐辛镇静分数低于布托啡诺，安全性高 联合应用 κ受体激动拮抗剂与μ受体激动剂联合用药有助于减少单用后者的不良反应，增强疗效 地佐辛 + 吗啡 地佐辛 + 芬太尼 地佐辛与其它纯阿片受体激动剂联合使用，需弄清其“部分激动”或“激动-拮抗”的概念 联合用药的效果=纯激动μ+部分激动μ+激动κ Dezocine is an opioid analgesic with both agonist and antagonist activity. It is equipotent with morphine. It has been used as a post-operative and cancer analgesic. Studies in healthy volunteers suggest that dezocine may be combined with morphine to increase analgesic effects without exacerbating respiratory depression. 可以与吗啡联合使用，联用增强镇痛效果，但不增加呼吸抑制 Dezocine+morphine 可以与选择性COX-2抑制剂或非选择性NSAIDs联合使用，增强止痛作用，减少不良反应 Dezocine+Selective COX-2 inhibitors 单独应用于中、小手术后镇痛 Kevin Bylund , xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, 2008, Pages 101-5 地佐辛的联合用药 地佐辛 药代动力学 肌注15～30分钟生效， 起效迅速 Tmax（达峰时间）为10～90分钟 平均终末T1/2为2.4小时(1.2～7.4小时) 平均分布容积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg) 平均清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg) 肝肾代谢，约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中99%以葡萄糖苷酸的共轭物，其中有1%为原形药 肌注 静滴 静推 肌注：成人单剂量为1-4支 ，推荐2支。必要时每隔3-6小时给药一次，一天最 多不超过24支。 静推：初剂量为1支。以后1/2-2支/2-4小时。（缓慢） 静滴：按1支溶于50ml生理盐水，缓慢滴注（10min以上） 地佐辛主要优点： 在临床剂量，地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡 地佐辛呼吸抑制较轻，呼吸抑制有封顶效应。70kg体重病人，使用30mg时候，呼吸抑制达到峰值，止痛和呼吸抑制效应约与20mg吗啡等效。 不良反应少，恶心呕吐，精神异常，过度镇静，便秘发生率很低。 药物依赖性低。 强效镇痛，安全性高，不良反应少，依赖性低 1 Serial Intravenous Doses of Dezocine, Morphine, and Nalbuphine in the Management of Postoperative Pain for Outpatients. Anesth Analg 1993:533 2 Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92 3 Dezocine: A Preliminary Revi