第三节 注射给药的吸收.ppt

* 2. 药物的理化性质 脂溶性和解离度 药物的分子量 粒子大小： （1）可溶性药物以溶液剂或气雾剂给药吸收良好 （2）不溶性药物的粒子大小与其在鼻腔中的分布位置密切相关 50?m的粒子一进入鼻腔即沉积，不能达到鼻粘膜主要吸收部位 2?m 的粒子又可能被气流带入肺部 发挥局部作用如杀菌、抗病毒药物气雾剂，为避免肺吸收，粒径应大于10?m。 * 3. 剂型因素 鼻粘膜给药常采用溶液剂、混悬剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂等，发挥局部或全身治疗作用。 增加药物在鼻腔中的滞留时间很重要 * 第八节 直肠给药 * 一、直肠的解剖与生理 人的直肠长约12-20厘米，最大直径5-6厘米 直肠液体量约2-3毫升，pH值约为7.3，无缓冲能力。 直肠粘膜的血流供应较充分。 直肠粘膜皱褶少，无绒毛，液体容量小，吸收面积较小(200-400cm2)，药物吸收比较缓慢，故直肠不是药物吸收的主要部位。 药物被直肠粘膜吸收可进入淋巴系统和直肠上、中、下静脉及肛管静脉。直肠上静脉与通过肝的门静脉相连；直肠下、中静脉和肛管静脉通过下腔静脉直接进入大循环，能够避开肝的首过作用，因此药物的直肠吸收与给药部位有关。 淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝。 * 二、影响直肠吸收的因素 1.生理因素 药物主要通过被动扩散透过直肠粘膜。 直肠pH值约为7.3，无缓冲能力：直肠部位的pH由溶解的药物决定。若改变直肠粘膜的pH值使未解离药物所占的比例增大，就极其可能增加药物的吸收。 粘液：粘液中含有蛋白水解酶和免疫球蛋白，可能会形成药物扩散的机械屏障并促使药物酶解。但与小肠相比，直肠蛋白水解酶活性较低。 直肠中粪便：影响药物的扩散，妨碍药物与直肠粘膜接触，影响吸收。 体液容量仅为3毫升：对于水溶性较差的药物溶解和从水溶性基质中释放不利。 * 2.药物的理化性质 药物的脂溶性与解离度 药物的溶解度 粒度 直肠给药主要适用于直肠能较多吸收并且无刺激性的药物。 * 3. 剂型因素 基质的影响 基质中加入适量表面活性剂可促进药物的释放与吸收 （1）表面活性剂发挥对粘液层的胶溶作用，增加粘膜的通透性，有利于药物通过直肠膜屏障。 （2）表面活性剂对药物的吸收有时也呈现抑制作用。一般在油脂性基质中加入少量表面活性剂时能促进药物的释放与吸收，加入量多时，吸收反而降低 * 第九节 眼部给药 * 一、眼的结构与生理 眼由眼睑、眼球、眼附属器三部分构成。 眼泪为无菌澄清水溶液，含有溶菌酶，能湿润角膜，清除细菌和尘埃。 泪液容量为7?1，正常pH值6.5-7.6，有一定缓冲能力。 * 二、药物吸收途径 角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径，即药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局部作用。 结膜吸收是药物经眼进入体循环的主要途径．即药物经结膜并经巩膜转运至眼球后部。球结膜和巩膜的渗透性能比角膜强，药物在吸收过程中可经结膜血管网进入体循环。 脂溶性药物一般经角膜渗透吸收，亲水性药物及多肽蛋白质类药物主要通过结膜和巩膜途径吸收。 亲水性药物的渗透系数与其分子量相关。 * 三、影响眼部吸收的因素 1.角膜的通透性 厚度约为0.5-lmm，由上皮、内皮及两层之间的亲水实质层组成。角膜组织为脂质-水-脂质结构。因此药物分子必须具有适宜的亲水亲油性才能透过角膜。 2.角膜前影响因素 容积有限，从鼻泪导管排除，保留时间范围为4-10min 降低药物流失方法： 1．增加制剂粘度，2．减少给药体积，3．pH值和渗透压，4．应用眼膏和膜剂 3.渗透促进剂的影响 渗透促进剂有增加药物眼内透过性的作用。 * 思考题 研究药物的吸收有什么意义？为什么说提高药物的吸收是目前具有挑战性的研究课题？ 比较各吸收部位细胞膜的结构对药物吸收的影响。 药物和剂型因素如何影响药物的吸收？ * 第三节 注射给药的吸收 * 1.静脉注射：直接进入血管而进入血液循环，没有吸收过程。 2.肌肉注射：有吸收过程，药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴管进入血液循环。 3.皮下注射：皮下注射的吸收较肌肉注射的吸收慢，甚至比口服慢。 4.皮内注射: 诊断和试验。 5.动脉内注射: 例如微球动脉栓塞。 6.腹腔内注射: 门静脉吸收，有首过效应，安全性低 7.鞘内注射：无血脑屏障 一、注射给药的途径 * 二、影响注射给药吸收的因素 1．生理因素 血流状态：血管外注射时，注射部位的血流状态影响药物的吸收快慢，血流丰富部位药物吸收快。三角肌股肌外侧臀大肌。 淋巴液：对于水溶性大分子药物或油溶媒注射液，淋巴液的流速亦会影响药物的吸收。 肌内注射药物水溶液，一般在10-30分钟内吸收。注射后，按摩、热敷、运动，使血