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( ) 海南医学院学报 2001 ,7 1 :57～60 1 期 Journal of Hainan Medical Colle e 57 g 缓释控释制剂的释药系统及其指导原则 蔡小惠 (海南省药检所) 海口 570102 关键词 缓释制剂 ; 控释制剂 ; 释药系统 ; 药物释放 从 20 世纪 80 年代末开始 , 世界上的制药业 与普通制剂比较 , 药物治疗作用持久、毒副作用 为适应临床治疗需要 , 将研究重点由原来的偏重 低、用药次数减少的制剂”;“缓释制剂包括使药物 制剂工艺及表观质量转向了新型释药系统的研 延迟到肠内释放、结肠定位释放的制剂; 缓释、控 究。当前 , 研究得最热门的释药系统有 : ①缓释/ 释制剂还包括经皮下、肌内注射 ,使药物缓慢释放 控释释药系统 ; ②靶向释药系统 ; ③脉冲释药系 吸收的制剂”。 统。由于上述新的释药系统有其突出的优点 , 前 1 缓释控释制剂的分类及其定义 些年曾有人预测 , 到 1997 年时 , 先进国家中普通 1. 1 缓释制剂 制剂的 10 %～15 %将由新的释药系统所取代1 。 ( ) 缓释制剂 Sustained - Release Pre arations 系 p 我国 90 年代以来批准生产的新药中缓释/ 控 指药物在规定释放介质中 , 按要求缓慢地非恒速 释制剂日渐增多。1991 年卫生部就批准了“硝酸 释放 ,其体内外与相应的普通制剂比较 ,血药浓度 甘油控释口颊片”、“吲哚美辛控释微囊”等控释制 平稳 , 峰谷波动百分率小 , 而且每 24 h 用药次数 ( 剂的生产 ; 1995 年批准了“雌二醇控释贴片 周 可从 3～4 次减少至 1～2 次的制剂。 ) 效 ”等; 1996 年批准了“吲哚美辛控释片”等 ; 缓释制剂是按一级速率规律释放药物 , 其释 1997～1998 年批准了多个控释制剂品种的进口分 放量随时间的变化“先多后少”,属非恒速释放。 ( ) 装 , 如“硝苯地平控释片 拜心通 ”、“格列吡嗪控 1. 2 控释制剂 释片”、“酒石酸二氢可待因控释片”; 1998 年还批 ( ) 控释制剂 Controlled - Release Preparations 系 准了自 1995 年就进口原料生产的“硫酸吗啡控释 指药物在规定释放介质中 , 按要求缓慢地恒速或 片”的转正 ; 1999 年批准生产的“胸腺肽肠溶胶 接近恒速释放 ,其体内外与相应的普通制剂比较 , 囊”、“胸腺肽肠溶片”也应属缓/ 控释制剂之列 ,而 血药浓度更平稳 , 峰谷波动百分率更小 , 而且每 至 1999 年底止已批准进入临床研究的缓释/ 控释 24 h 用药次数可