课件：AdrenergicDrugs.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 五、α受体拮抗剂 （一）非选择性α受体拮抗剂 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 （二）选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪、特拉唑嗪等。 六、β受体拮抗剂 根据化学结构可分为： 苯乙醇胺类 芳氧丙醇胺类 本章要求 掌握 去甲肾上腺素的生物合成及代谢 肾上腺素受体的分类及其功能 肾上腺素受体激动剂的类型及构效关系 肾上腺素、沙丁胺醇、普萘洛尔的结构、性质、作用特点及用途。 本章要求 熟悉 肾上腺素受体拮抗剂的结构特点。 麻黄碱、特拉唑嗪的结构及应用特点。 了解 比索洛尔、艾司洛尔的结构及作用特点。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第三节 肾上腺素受体拮抗剂 adrenergic receptor antagonists 肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合，从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物。 adrenergic receptor agonists a1受体激动剂：升高血压和抗休克 a2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压 中枢a2受体激动剂：降血压 b1受体激动剂：强心和抗休克 b2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产 b3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症 第三节 肾上腺素受体拮抗剂 adrenergic receptor antagonists α-受体兴奋时，主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，使外周阻力增大，血压上升。 α-受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α-受体时，可导致血压下降。 α-受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。 第三节 肾上腺素受体拮抗剂 adrenergic receptor antagonists 非选择性?-受体拮抗剂 选择性?1-受体拮抗剂 非选择性b-受体拮抗剂 选择性b1-受体拮抗剂 非选择性?-受体拮抗剂 酚妥拉明 Phentolamine 妥拉唑啉 Tolazoline 酚苄明 Phenoxybenzamine 非选择性?-受体拮抗剂 酚妥拉明 Phentolamine 妥拉唑啉 Tolazoline 它们以氢键或离子键与α受体结合，阻断α受体，这种拮抗作用是竞争性的，因此作用时间较短。 临床上用于治疗冻疮等。 非选择性?-受体拮抗剂 酚苄明 Phenoxybenzamine 酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂，其分子内含有β－氯乙胺结构，在生理pH条件下，易生成反应活性较大的乙撑亚胺离子，进而与α受体中的亲核基团反应，生成稳定的共价键，是非竞争性的，因此作用时间长，选择性差，毒性和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。 酚苄明的作用机理 选择性?1-受体拮抗剂 舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速。 哌唑嗪 Prazosin 特拉唑嗪 Terazosin 多沙唑嗪 Doxazosin 特拉唑嗪 本品为选择性α1受体拮抗剂 ，具有松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生。 二、β-受体拮抗剂（ β-Antagonists） β-受体拮抗剂可竞争性地与β-受体结合而拮抗肾上腺素能神经递质或β-激动剂的效应，主要包括心脏的抑制作用和对血管平滑肌舒张的作用。 β-受体拮抗剂可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，还能延缓心房和房室结的传导。 临床上广泛用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等，是一类应用较广的心血管疾病治疗药。 β-受体拮抗剂根据作用的受体可分为： 混合型α/β-受体拮抗剂，对α/β-受体的拮抗作用选择性不强，但对β-受体的作用略强。常用于高血压的治疗。 非选择性β-受体拮抗剂（β-受体拮抗剂）：同一剂量时对β1-和β2-受体产生类似幅度的拮抗作用。在治疗心血管疾病时，对β1-受体拮抗的同时，拮抗β2-受体，会引起支气管痉挛、哮喘和糖代谢等副反应。禁用于哮喘和糖尿病患者。 β1-受体拮抗剂，对β1-受体高选择性，对外周受体拮抗作用较弱。 非选择性b-受体拮抗剂 芳氧基丙醇胺类基本结构