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3.用于腹泻,选用阿片酊或复方樟脑酊。 【不良反应】 1. 常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、体位性低血压; 成瘾的治疗:常用“替代疗法”帮助患者脱瘾。如应用美沙酮或二氢埃托啡两种药物序贯交替使用。 2. 耐受性及成瘾性:连续多次用药易产生,一旦停药即出现戒断症状。应连续用药不超过一周。 3. 急性中毒:大剂量时可出现血压下降、紫绀、昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔、休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。 措施:可注射吗啡拮抗药纳洛酮。人工呼吸、给氧抢救。 【禁忌症】 分娩止痛及哺乳妇女、支气管哮喘及肺心病患者(因收缩支气管及抑制呼吸)、 颅脑损伤所致颅内压增高及肝功能严重减退患者。 可待因(Codeine) 【特点】 1. 在体内脱甲基转化为吗啡后才产生作用; 2. 镇痛作用为吗啡的1/12; 3. 镇咳作用是吗啡的1/4; 4. 镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱; 5. 成瘾性比吗啡小。 6. 用于中等疼痛和中枢性镇咳。 第二节┃人工合成的阿片类镇痛药 哌替啶(度冷丁,Dolantin) 镇痛、镇静作用时间比吗啡短,镇痛作用为吗啡的1/7~1/10; 治疗剂量有镇静作用,消除疼痛不良反应; 抑制呼吸作用似吗啡,成瘾性小于吗啡; 可引起恶心和呕吐; 缩瞳和止咳作用不明显 中枢系统 平滑肌作用 胃肠道平滑肌括约肌肌张力↑,胃肠蠕动↓,但时间短,不引起便秘。胆道压力升高。支气管平滑肌的作用弱。不对抗催产素对子宫的兴奋作用,不影响产程。 心血管系统 可引起体位性低血压和颅内压升高。 【用途】 1. 镇痛:如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等; 2. 代替吗啡用于心源性哮喘 3. 麻醉前给药:可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量。 4. 人工冬眠:与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。 【不良反应】 1. 一般不良反应 治疗量可引起眩晕、出汗、口干、心悸等。 2. 直立性低血压 3. 依赖性 较吗啡小。 4. 急性中毒 过量中毒时可出现昏迷、呼吸抑制、肌肉痉挛、反射亢进和类似阿托品的中毒症状,如瞳孔散大、心率加快、震颤甚至惊厥等。除应用阿片受体阻断剂外,还可合用抗惊厥药抢救。 镇痛药 成瘾吗啡度冷丁,镇痛镇静抑呼吸。 镇咳常用可待因,绞痛配伍阿托品。 其他人工合成镇痛药 药 物 作用特点和用途 不良反应及注意事项 芬太尼 (fentanyl) 为短效、强效镇痛药。镇痛作用为吗啡的100倍;用于各种剧痛、静脉复合麻醉,常与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术。 不良反应轻,耐受性和药物依赖性发生较慢。 美沙酮 (methadone) 镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当,口服与注射均有效;适用于创伤、手术和晚期癌症等所致的剧痛,也用于阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗。 耐受性和药物依赖性发生较慢,戒断症状轻。皮下注射可致局部刺激和硬结。 喷他佐辛(pentazocine) 为阿片受体部分激动药,镇痛作用强度为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2,心血管作用和吗啡不同,大剂量可升高血压,加快心率;主要用于慢性剧痛。 成瘾性小为其优点,已列入非麻醉药品管理范畴。不良反应轻,大剂量可引起血压升高、心率加快等。 曲马多 (tramadol) 为非阿片类中枢性镇痛药,镇痛作用强度为吗啡的1/3,治疗剂量不抑制呼吸,不影响心血管功能,也不产生便秘;适用于中、重度急慢性疼痛,如手术、创伤、分娩和晚期癌症痛等。 长期应用也可产生耐受性和依赖性,不良反应较轻。 第三节┃其他镇痛药 罗通定(rotundine,延胡索乙素)(颅痛定) 罗通定为植物玄胡(元胡)的有效成分,有活血散瘀、行气止痛之功。是消旋四氢巴马汀的左旋体。 【机制】 通过阻断脑内多巴胺受体,也可促进脑啡肽和内啡肽的释放,产生明显的镇静和镇痛作用。与阿片受体无关。 3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引起的钝痛,也用于痛经及分娩止痛,对产程及胎儿均无影响。 4. 镇静和安定作用,用于疼痛性失眠; 5. 不良反应小,无成瘾性。 【特点】 1. 口服吸收好; 2. 镇痛作用小于度冷丁,治疗慢性持续性钝痛效果好,对锐痛疗效差。 【药理作用】 纳洛酮(naloxone)的化构与吗啡相似,对阿片受体有竞争性拮抗作用,能快速对抗阿片类药物过量中毒。 【临床应用】 主要用于吗啡类及酒精类急性中毒,解除呼吸抑制及中枢抑制症状,也用于吸毒成瘾患者的诊断。纳洛酮也是重要的工具药。 附:阿片受体拮抗药 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 可编辑 可编辑 第十五章 镇痛药 【学习目标】 掌握吗啡的药理作用、临床应用,不良反应及禁忌症。 熟悉哌替啶、可待因、芬太尼、喷他佐辛作用特点和用途。 了解其他药物的特点。 【学习内容
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