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阿司匹灵—— 最佳的剂型与最合理的服药时间 1897年,德国拜耳科学家费利克斯?霍夫曼首次合成出高纯度,并且化学性质稳定的乙酰水杨酸(ASA),阿司匹林从此问世! 阿司匹林的诞生 拉开了现代制药工业的序幕 费利克斯?霍夫曼 全球第一瓶阿司匹林 阿司匹林广泛运用于多种心血管疾病 冠心病 冠心病家族史 卒中 肥胖 缺乏运动 周围血管疾病 糖尿病 高血脂 高龄 吸烟 高血压 房颤 阿司匹林 —— 造福人类的神奇药物 超过 200 个大规模随机临床对照研究 参与研究人数已经超过 200000 人次 安全性可靠:经过 110 年临床应用验证 世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防 美国新闻周刊80年代封面新闻: 阿司匹林,神奇的药物 阿司匹林 —— 循证医学证据最充分的药物之一 阿司匹林历经百年,剂型丰富 阿司匹林剂型众多, 但主要的剂型为片剂、肠溶制剂。 那么, 到底哪种剂型更为理想? 阿司匹林主要剂型:片剂和肠溶制剂 肠溶剂型比普通剂型吸收更佳 水为介质 有机介质 吸收好 确保精确肠溶 吸收差 甚至出现不吸收 Clin Ther. 1993;15(2):314-20. 肠溶剂型对胃黏膜的损伤最小 安慰剂 肠溶剂型 缓释剂型 普通剂型 不同阿司匹林剂型与安慰剂对胃黏膜的影响 》 ≈ 对胃黏膜的影响 P0.05 P0.05 P0.05 普通剂型更易引起胃肠道不良反应。缓释剂型略佳,但与普通剂型间无显著差异 肠溶剂型对胃黏膜的影响基本与安慰剂相似, 显著优于普通和缓释剂型 肠溶剂型比普通剂型胃肠道不良反应 肠溶剂型比普通剂型胃肠道不良反应更少 P0.05 肠溶剂型 14/206 普通剂型 28/226 临床和实验医学杂志2019年8月 第5卷 第8期 不良反应发生率(%) 肠溶剂型减少消化不良事件发生率 Clin Gastroenterol Hepatol.?2009 Oct 13. [Epub ahead of print] 拜阿司匹灵? :精确肠溶的阿司匹林 拜阿司匹灵包衣 其他阿司匹林包衣 水为介质 抗酸能力强 肠内释放 有机介质 抗酸能力弱 胃内部分溶解 拜阿司匹灵? :胃内不溶解,不损伤胃粘膜 酸性环境中 溶出率为 0 拜阿司匹灵 仿制品 阿司匹林1 仿制品 阿司匹林2 仿制品 阿司匹林3 体外酸性环境中的溶出率 % 中国临床药学杂志 2019年 第10卷 第5期 6.42 1.53 1.78 0 1 2 3 4 5 6 7 拜阿司匹灵?肠道内缓慢释放,不损伤肠粘膜 中国临床药学杂志 2019年 第10卷 第5期 拜阿司匹灵?:胃肠道不良反应发生率更低 Dammann HG. Gastroenterol Int 2019;11:205–16. Latta G. Bayer report, 2000. Cole AT, et al. Aliment Pharmacol Ther 2019;13:187–93. Darius H. Proceedings of the ESC congress, vortag auf dem 21, August 2019, Barcelona. 溶解点 与普通阿司匹林比较胃肠道不良反应减少 拜阿司匹灵:100mg的阿司匹林肠溶片 最佳剂型:精确肠溶 + 最佳剂量:100mg/d 拜阿司匹灵:同时满足了最佳剂量和最佳剂型 * 各位老师,大家好!今天我和大家一起讨论的话题是:拜阿司匹灵肠溶剂型的优势。 19世纪,是人类文明史上的重要年代!在那个年代,英国完成了第一次工业革命;在那个年代,伦琴发现了X射线;在那个年代,居里夫人发现了镭;在那个年代,阿司匹林的诞生拉开了现代制药工业的序幕! 1897年10月10日,29岁的德国拜耳的药剂师 费利克斯.霍夫曼 用化学的方法合成了一种性质稳定的化合物——乙酰水杨酸。拜耳公司冠以响亮的商品名——阿司匹林。从此拉开了一个产品百年传奇的序幕。以阿司匹林制剂的成功为标志,世界制药业进入现代化阶段。 在整个制药产业的黎明时分,拜耳公司的贡献无疑是飞跃性的——首次由一家公司独立完成药品的构想、研制、试验和上市,为现代制药工业奠定基本模式。 关于阿司匹林的诞生还有一段鲜为人知的故事。霍夫曼的父亲患有慢性风湿病,两条腿几近瘫痪,老霍夫曼服用水杨酸钠止痛,可是这种药给他的胃带来的痛苦跟风湿病本身相差无几,于是老霍夫曼希望他的儿子能想办法把水杨酸钠的这种恶劣反应中和掉。1897年10月10日,费利克斯.霍夫曼获得成功,化学合成药物的新纪元也由此开创。在试验之后,乙酰水杨酸立即在医生和公众中间引起轰动。某种角度讲,阿司匹林是爱心的体现,是献给亲人的爱。 * 阿司匹林在大量临床试验中得到了广泛研究,已经成为减少心血管疾病(CVD)患者发生
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