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盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述） 黄海钦， 广西贵港市中西医结合骨科医院麻醉科 537100 摘要：盐酸右美托咪定是2■肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插 管及机械通气时的镇静药物。临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果， 需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。 木文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。 关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学 引言 盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量， 减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应，降低眼内压，减少麻醉恢复期激 动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学， 有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。具体综述内容如下： 1盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性2■肾上 腺素受体的激动剂，可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、 镇痛的作用【5】。故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。 2盐酸右美托咪定的理化特性 对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究 中证实，其属异毗哇亚类的激动剂，同可乐定相似,可以完全溶解于水。盐酸右美 托咪定也是美托咪定D?对映异构体，盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学 分子式则为C13H16N2?HCI[6]O并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1 pKa； 在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89o 3盐酸右美托咪定药效学 3.1线性表现 盐酸右美托咪定对2■受体呈高特异性结合，可抑制去甲肾上 腺素释放，削弱对血管收缩【7】。静脉注射后，盐酸右美托咪定的药动学参数，可 表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相，药物临床半衰期是6 min, 终端消除的半衰期是2 h,血浆消除速率达到39 L?h-lo 3.2生物转化在临床中，应用盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生 物转化，能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11L同吋，对于不同性别的患者，应用 盐酸右美托咪定治疗肝损害者，其盐酸右美托咪定同血浆蛋白结合率(63%)明 显低于健康人群(94%)。 3.3质量守恒相关研究证实，在对人体静脉输注放射性盐酸右美托咪定药 物后，在9d进行发射性物质检测，可以发在尿中找到95%放射性物质，在大便 中发现4%放射性物质【12】。 4临床应用 4.1应用剂量及适用药物实际在临床应用盐酸右美托咪定药物治疗中，应 该确保制定合理的药物治疗剂量，确保发挥药物作用，产生镇静作用又不会损坏 到患者的机体记忆力，可以应用0.9%氯化钠注射液去稀释药物浓度达到 4Lg?mL-lz可满足实际药物应用需求。同吋，由于盐酸右美托咪定不能与血、血 浆在同一通道进行输入静脉，在应用盐酸右美托咪定中，还需保障药物应用安全; 盐酸右美托咪定可以与盐酸阿芬太尼、枸椽酸芬太尼、乳酸林格液以及盐酸瑞芬 太尼等药物联合使用。故此在临床中为确保用药安全，一定要设置好药物剂量, 并确保联合用药安全，这样才可发挥药效。 4.2 ICU镇静应用 李彦文【13】在“盐酸右美托咪定在国人体内的临床药 动学和药效学研究”中指出,不同剂量盐酸右美托咪定(0.5 ug/kg. 1.0 ug/kg和 1.5 ug/kg) lOmin静脉输注后，对清醒的健康志愿者可产生明显的镇静作用,降低心 率、血压、氧饱和度，同时降低血浆皮质醇的浓度。ICU中，应用盐酸右美托咪卩定 药物，镇静镇痛效果良好川乎吸抑制小，还可预见对血流动力学的影响，发挥应 用价值。在镇静中应用盐酸右美托咪定，该药物可发挥消除记忆的作用，而药物 剂量的多少，也会影响患者记忆力。故此在进行ICU镇静中，首次盐酸右美托咪 定应用剂量需保持在lug/kg (lOmin)，并确保在多于10 min的时间范围内完成 推注,这样可以发挥有效应用作用。 4.3外科手术应用盐酸右美托咪定药物，在多种外科手术中均能发挥应用 作用。在神经外科手术中，应用盐酸右美托咪定麻醉，不仅术后拔管更快，并且 采取该药物镇静麻醉对患者也不存在呼吸抑制。心血管外科中研究表明，对于心 血管手术后，应用2■受体激动药盐酸右美托咪定，可以降低患者临床病死率， 也可以减少患者发生心肌梗死的机率。而在心脏外科手术治疗中,应用盐酸右美 托咪定，可减少心肌缺血，也可减少病死率和心肌梗死发生率。在胸腔镜肺叶切 除手术中，应用盐酸右美托咪定药物，可以稳定术中患者与苏醒期患者的血流动 力学，还可减少患者拔管期应激反应。在脊椎手术中，应用盐酸右美托咪定作为 素质控制性降压麻醉药物，有效性和安全性高，可稳定术中血液动力学。在胸 主动脉瘤介入手术中，应用盐酸右美托咪定药物，以使患者的血液动力学更稳