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2 瑞香狼毒抑菌活性成分的研究 §1．2黄酮类化合物的生物仓成途径 多数黄酮类化合物的A环虽然具有间苯三酚结构，但问苯三酚并不是黄酮类化合 物的前体。生物合成实验研究结果表明，桂皮酸和对羟基桂皮酸是黄酮类化合物B环 更合适的生物合成前体12】(图1．1) ∞_告∥∞钮警。 OH 图1．1黄酮类化合物的生物台成途径 §1．3黄酮类化合物的生物活性 §1．3．1对心盘管系统的作用㈣ 槲皮索和芦丁对缺血性脑损伤有保护作用，其机制与抗自由基和抑制NO生成有关。 金丝桃苷对缺血性脑损伤有很好保护作用，其作用与抑制撰血致细胞程序性死亡，钙拮 抗，抗自由基和抑制NO生成有关，其关键环节是阻断脑缺血后脑细胞C矿内流。 24％的黄硐银杏制剂适用于脑功能障碍，智力衰退，末稍血管血流障碍伴随的肢 体流不畅，临床上用于治疗冠心病，心绞痛，脑血管疾病等均有良好疗效。 §1．3．2肝保护及抗肿瘤作用 菊科植物紫花水飞蓟种子的总黄酮提取物，具有刺激新的肝细胞形成，抗脂质过氧 化作用，可用于治疗肝炎，肝硬化，并支持肝的自愈能力。 茶多酚可引起人鼻咽癌细胞株CNE 2细胞DNA损伤，并诱导细胞程序性死亡。槲 皮素通过抑制促进肿瘤细胞生长的蛋白质活性而抑制肿瘤生成黄芩素，通过抑制DNA 拓朴异构酶的活性而抑制肝癌细胞的增殖反应，诱导KIM-l细胞发生程序性死亡。 鹰嘴豆芽A(biochanin 4)可抑制动物肿瘤生成，对人体皮肤癌，乳腺癌长生长 也有抑制，大豆异黄酎具有抵御癌细胞作用，染料木黄酮(genJstein)能诱导细胞分化，可作为防止人体肿瘤细胞扩散的潜药。 §1．3．3抗自由基、抗氧化作用 大多数黄酮类化合物都有较强的抗自由基作用，芸香苷、槲皮素及异榭皮苷均具有 第一章文献综述 很强的消除超氧阴离子和羟自由基的作用，其作用效果好于标准自由基消除剂一生育酚，通过ESP,．技术证明金丝桃苷可直接抑制脑缺血过程中氧自由基的形成。 黄酮类化合物具有很强的抗氧化能力，60～80％的茶多酚的抗氧化能力要优于 BHT，茶多酚可有效地抑制油脂的过氧化物形成，和多烯脂肪酸的分解，黄酮类化合物 作为天然抗氧化剂替代BHT具有高效、低毒的特点，日益受到重视。 §1．3．4植物雌激素样作用 8-异戊烯基柚皮素(8-isopentenybtaringenin)是～种新型非甾体植物雌激素 (phytoestrogen)的代表，可用于治疗由于此激素缺乏所引起的骨质疏松，前列腺癌和 前列腺肥大等疾病。 §1．3．5抗病毒、镇痛、止咳、干喘等作用 黄岑苷(baicalin)有广泛生物活性，如抑菌、清热、降压、镇静、利尿、抗炎、 抗变态等，进一步研究表明，黄芩苷能抑制人体免疫缺陷病毒HIV逆转录酶活性，黄 芩素对HIV-1；B1d鼠白血病病毒逆转录酶有抑制活性。 金丝桃苷、芦丁及槲皮素等有良好镇痛作用，作为～种新型镇痛药其作用机制与咖啡和阿司匹林不同，其作用机制与ca2’拮抗有关。 §l’3．6植物源农药 鱼藤酮及其类似物是众所周知的植物杀虫剂，可防治一系列害虫，其作用方式为抑制呼吸链电子传导。 §2瑞香科植物的研究概况 §2．1瑞香科植物简介 瑞香科植物在世界上约有50属，500余种，主要分布在热带和温带地区【51，尤以非 洲最多，我国有9属90多种，该9属是瑞香属(Daphne)，荛花属(14／ikstroema)，狼 毒属(Stellera)，沉香属(Aquilaria)，结香属(Edgeworthrom)，鼠皮树属(Rhamnonewron)， 假狼毒属(Stelleropsis)，粟麻属(Diathron)和毛花瑞香属(Eriosolena)。其中以瑞香 属与荛花属居多，且含有多融药用植物，该科植物多有一点毒性，尤其是对皮肤及粘膜 的强烈刺激性。且具较显著的生理活性，一直为各国药学及化学工作者所瞩目，近二十 年来进行了大量研究工作，阐明了许多重要化合物的结构，其中各具抗生育，抗白血病 或抗肝炎，镇痛，镇静及镇咳祛痰等作用，部分己应用于临床161。 §2。2瑞香狼毒的生物学特征 瑞香狼毒系瑞香科狼毒属植物【7】，俗称红狼毒、断肠草、馒头花、西北狼毒等十几 种名称，系多年生草本植物，高20～50 c．m，根粗大，圆柱形，有绵性纤维151，茎直立 从生，少则3～5个，多则20个以上，单叶互生，披针形至线形，长l 4～3 cnl。宽3～ 瑞香狼毒抑菌活性成分的研究 cm，叶柄短；头状花序，顶生，花萼冠状，花白色或黄色，具绿色总苞，萼筒细管状，先端5裂，雄蕊10枚，2轮环生，予房上位，头状；果实卵形，为花被管基部所包，种子l枚，返青期6月初，花期7～8月果期9～lO月【8，9”。 瑞香狼毒再生能力强，冬季地上部分干枯死亡，以地下部分越冬产种量大，结实能力强，成年株可产种子200粒左右：果