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五洲 替你舒壓錠 U-CHU Terazosin Tablets 2 mg 臨床藥理學： 藥效學 A. 良性攝護腺肥大症（BPH ）：BPH 造成的症狀與膀胱排尿受阻有關連，主要 是受到兩個因素之控制：一是靜態因素，一是動態因素。造成前者的原因是 攝護腺肥大，時間愈久，攝護腺會繼續增生，然而實驗證明攝護腺的大小和 BPH 症狀及排尿困難程度並無明顯關連；後者主要的功能是增加攝護腺和膀 胱頸的平滑肌張力。促進排尿，α-1 交感神經的刺激會造成平滑肌的張力， 而在攝護腺及膀胱頸上均有許多α-1 受體。服用terazosin 會改善尿流症狀的 原理是：藉由與α-1 受體結合而使平滑肌放鬆。此外，膀胱內也有少數的α -1 受體，故terazosin 亦能在不影響膀胱收縮力下降低排尿困難度。Terazosin 已在1222 個患有BPH 的男性身上做過臨床試驗，在三個有對照組的實驗中， 均在給藥24 小時後評估其症狀及尿流量：症狀的評估是利用Boyarsky Index ，此表的評估方式分為兩類，一是阻塞性（排尿前的停頓程度、排尿斷 續程度、餘尿程度、排尿口徑及用力程度、尿排空程度）及刺激性（夜尿、 排尿頻率、憋尿程度、排尿困難度）共9 項指標，每次程度由0-3 ，總共27 。 研究結果顯示terazosin 能明顯的改善症狀及最大尿流速率： 症狀指標(0 －27) 最大尿流速率(ml/sec) 個數 平均基準 平均變化(%) 個數 平均基準 平均變化(%) 研究一(10 公絲)a(12 週) 安慰劑 55 9.7 －2.3(24) 54 10.1 +1.0(10) Terazosin 54 10.1 －4.5(45)* 52 8.8 +3.0(34)* 研究二(2,5,10,20 公絲)b(24 週) 安慰劑 89 12.5 －3.8(11) 88 8.8 +1.4(16) Terazosin 85 12.2 －5.3(43)* 84 8.4 +2.9(35)* 研究三(1,2,5,10 公絲)c(24 週) 安慰劑 74 10.4 －1.1(11) 74 8.8 +1.2(14) Terazosin 73 10.9 －4.6(42)* 73 8.6 +2.6(30)* a.最高劑量：10 公絲。b.23%病患服用 10 公絲，41%病患服用20 公絲。c.67%病 患服用 10 公絲。具統計學的意義。 在三項研究中，服用Terazosin 兩個禮拜後的症狀改善度及最大尿流速率都呈有 意義的進步。比較Terazosin 與安慰劑組的效力，Terazosin 能有效的改善排尿前 停頓程度、排尿斷續程度、排尿口徑及用力程度、尿排空程度、餘尿程度、頻尿 現象及夜尿現象。研究人員亦有評估整體的尿道功能，並發現Terazosin 有明顯 的改善效果（P0.001 ）。在研究一中，服用2,5,10 公絲Terazosin 或安慰劑，結 果顯示服用 10 公絲之病人在症狀及最大尿流速率方面都呈有意義的改善效果 （圖一）。 在另一長期、開放性、無對照組的研究中，有 181 位服用兩年之病患及58 位服 用30 個月的病患參與實驗，Terazosin 對於症狀及最大尿流速率均有明顯的改善 效果（圖二及圖三）。雖然α-1 阻斷劑對於高血壓患者會降低其血壓，但血壓正 常的人服用Terazosin 並不會造成明顯的血壓下降（下表）。一雙盲、有對照組之 研究之平均血壓變化：（P0.05 ）。 B.高血壓：Terazosin 對於動物可藉由降低總週邊血管阻力而降低血壓，因血管擴 張產生的降壓效果主要是阻斷了α-1 交感神經接受體，口服後 15 分鐘即可漸漸 降低血壓。在人體試驗中，所給予的劑量為5-20 公絲／天Q.D.或B.I.D. ，試驗 對象為輕度（77%舒張壓為95-105mmHg ）或中度（23%舒張壓 105-115mmHg） 高