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格列卫 - 甲磺酸伊马替尼 白血病新生药 格列卫简介 编号：110001通用名：甲磺酸伊马替尼药品规格：100mg*120粒/盒参考价：25500.00元产地：瑞士诺华制药有限公司更多信息，更多优惠 格列卫药效特点与功能 来源：说明书摘要 甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。 来源：莱夫生物医药网 关于格列卫的特点： ◆FDA快速审批批准用于治疗晚期CML病人 ◆阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移 ◆使用方便，每日一次，口服治疗 格列卫的相关信息 来源：格列卫中国官方网 ??? 格列卫于2001年5月经FDA快速审批规则批准用于治疗晚期CML病人。当时，该药被作为二线用药，用于α--干扰素治疗失败的慢性期CML病人。那时需要进一步的研究以评价该药是否具有确实的临床疗效，例如提高生存率，以及其治疗处于疾病早期阶段的病人的疗效。 “这次的批准表明，政府与生产商一直以来努力的成果就是为患者提供治疗CML的另一种有效药物途径。已完成的研究和临床试验结果证明，格列卫是安全和有效的。”FDA官员Mark B.McClellan说， “这一批准可使更多的病人在与癌症斗争的早期就能使用这种药物。” 现在，格列卫被批准用于CML所有阶段的病人，即可治疗处于急变期、加速期和慢性期病人；此外，在其他疗法应用之前或之后均可使用格列卫治疗。格列卫常见的不良反应包括恶心、呕吐、水肿(体液潴留)、肌肉痛性痉挛、疲劳、皮疹和头痛。目前公认能够真正治愈CML的方法仍然是干(骨髓)细胞移植。 　　格列卫——使用方便，每日一次，口服治疗 　　慢性粒细胞白血病的慢性期： 　　每日400毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服四粒。 　　慢性粒细胞白血病的加速期或急变期： 　　每日600毫克，100毫克的格列卫胶囊，一次口服六粒。 　　格列卫用于治疗c-Kit(CD117)阳性的、不能手术切除的和/或转移的恶性GIST。 作用机理 　　伊马替尼，一种2-苯胺嘧啶的衍生物，选择性地抑制少数的相关的酪氨酸激酶，包括c-Kit、Bcr-Abl和血小板来源的生长因子(PDGF)受体。 　伊马替尼结合于c-Kit的胞浆内酪氨酸激酶功能区的ATP结合位点，阻断磷酸基因由ATP向蛋白质底物酪氨酸残基的转移。这种对存在于恶性GIST的c-Kit的选择性，可以导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。因此，伊马替尼的作用机理强调了确定CD117是否存在的必要性，也是为患者选择最佳治疗方案的重要部分。 临床资料 　　在一个关键的Ⅱ期临床试验中，147个有转移的或者不能手术切除的c-Kit(CD117)阳性的GIST患者接受了每日口服400mg或者600mg的格列卫治疗。多数患者已经接受了手术治疗和/或者化疗。该研究的主要目的是评价客观反应率。通过CT和MRI扫描来监测肿瘤的大小和体积，部分患者接受18FDGPFT成像来监测基线时和治疗后1个月的转移瘤活性。 　　80%的患者通过格列卫治疗后取得了较好的临床效果。在40.1%。(n=49)的GIST患者中达到了确认的部分缓解(肿瘤大小减少了50%—99%)。另外41.5%(n=61)的患者病情稳定，其中有28位患者有未确定的部分缓解，或肿瘤消退达26%—49%。总的来说，该药物的耐受性比较好，大多数不良反应为轻中度。个别也有胃肠道出血、体液潴留和水肿的报道。 预防格列卫副作用的办法 　　格列卫对于肝肾的影响比较大，肝可以服用肝泰乐这样的中成药来保肝，平时多吃一些对肝有好处的食物，也有一些含有中药成份养肝的粥。肾目前还没有非常有效的护肾药物，多吃利尿的食物，比如冬瓜一类的东西 　　多饮水 　　多喝水可补充体液，增强血液循环，促进新陈代谢，多喝水还有利于消化吸收和排除废物，减少代谢产物和毒素对肝脏的损害。 　　饮食平衡 　　食物中的蛋白质、碳水化合物、脂肪、维生素、矿物质等要保持相应的比例；同时保持五味不偏；尽量少吃辛辣食品，多吃新鲜蔬菜、水果；不暴饮暴食或饥饱不匀。 　　心情舒畅 　　由于肝喜疏恶郁，故生气发怒易导致肝脏气血淤滞不畅而成疾。首先要学会制怒，尽力做到心平气和、乐观开朗，使肝火熄灭，肝气正常生发、顺调。 　　服饰宽松 　　宽松衣带，披散头发，形体得以舒展，气血不致淤积。肝气血顺畅