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药物化学及药物合成反应实验指导书 （供药学、制药工程、药剂、药学专升本、 药学专科、药分专科专业用） 药物化学-制药工程教研室编写 安徽中医学院自编 1 前 言 我国加入世界贸易组织（WTO ）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临 着前所未有的挑战。我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历 史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的 培养。药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很 强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。安徽中医学院药物化学- 制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化 学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理 解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结 构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化 学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严 格认真的科学态度与良好的工作习惯。在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿 色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结 构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。 本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识； 第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第 三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合 成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。 本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免 有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。 安徽中医学院药物化学-制药工程教研室 2008 年 12 月 2 目 录 第一部分 实验须知 一、 实验室安全 二、 化学药品、试剂的存储及使用 三、 废品的销毁 四、 实验室中一般注意事项 五、 实验记录和实验报告 第二部分 实验项目 一、苯妥英的制备 二、贝诺酯的制备 三、磺胺醋酰钠的制备 四、对羟基苯乙酮的制备 五、桂皮酰哌啶的制备 六、烟酸的制备 七、香豆素-3-羧酸的合成 八、苯佐卡因的合成 九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成 十、阿司匹林的合成 十一、哌嗪枸橼酸盐的合成 十二、阿魏酸哌嗪盐的合成 十三、氟哌酸的合成 十四、去甲斑蝥素中间体的合成 十五、苦参生物碱的提取 十六、氧化苦参碱的化学合成 附录一：生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂 附录二：部分与药物化学或合成相关的文献来源 3 第一部分 实验须知 一、 实验室安全 药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科， 因此，在进入实验室工作之前，希望参加实验者必须对实验课程的内容， 要有充分的准备，而且要通晓实验室的一些基本规则，遵守实验室安全 操作须知，才能避免可能发生的一些危险情况。 （一）眼睛安全防护 在实验室中，眼睛是最容易受到伤害的。飞溅出的腐蚀性化学药品 和化学试剂，进入眼睛会引起灼