药物化学名词解释.pdfVIP

1. 药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调 节人体功能，提高生 活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2. 药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新 药、研究化学药物的 合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分 子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科 以及极具朝气的朝阳学科。 3. 国 际 非 专 有 药 名 （ international non-proprietary names for pharmaceutical substance ， INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请， 由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得 任何知识产权的保护，任何该 品的生 者都可使用，也是文献、教 材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂 中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN 名称已被世界各国采用。 4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据 INN 的原则，中 华人民共和国的药政部 门组织编写了《中国 药品通用名称》 （CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是 中文的 INN。CADN 主要有以下的一些规则 ：中文名使用的词干与英 文 INN 对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用 其化学名称。 5. 巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有 5，5 二取代基的环丙 酰脲结构的一类镇静 催眠药。20 世纪初问市的一类药物，主要由于 5，5 取代基的不同， 有数十个各具药效 学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐 减少。 6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似 酮-烯醇式互变异构， 酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基 成为醇羟基，酰胺的 碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的 亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： 7. 锥体外系反应 （effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外 系指在中枢锥体系以 外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的 神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤 麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外 系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来 问世的一些抗精神病药 物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体 的作用较弱，可能是 生多巴胺和 5-羟色胺受体的双相调节作用，其 锥体外系的副反应较少，具有明显治疗 精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 9. 构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结 构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称 该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药 等有重要意义。 10. 选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 （selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过 选择性的阻碍突触间隙中的神经递质 5-羟色胺的再摄取，提高 5- 羟色胺的浓度， 生 抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾 上腺素、和 5-羟色胺，阻断 M 胆碱、组胺 H1 和α1 肾上腺素受体。与三 环类抗抑郁药比较，选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和 心脏毒性。代表药物如氟西汀。 11. 内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括- 内啡肽（-促脂解激素的 c 端 30 个氨基酸残基）及-和-内啡肽（分别为-内啡肽 N 端的 16 和 17 个氨基酸残基）， 三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很