药物化学复习重点总结.pdf

第一章 绪论 1、药物定义 药物人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高 生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、 指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物 的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、 料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次) ；其余为取代基或 官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在 前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书 p10 次序规则表 英文化学名— 国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 • 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) • N-(4-羟基苯基) 乙酰胺 • 儿童百服咛® 、 日夜百服咛® H N O HO • 3 熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 — 临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 　　　　　　　 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 艹 1 苯二氮卓 类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合 H O 9 N 8 1 2 3 4 7 5 6 N 地西泮(Diazepam) O （1）结构特征： N 1 2 3 • 母核内酰胺结构、 Cl 7 N 5 烯胺结构 • 5 位苯环 （3）合成 • 7 位吸 电子基（Cl） P20-21 （2）化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H- （4）理化性质 艹 还原 1,4-苯并二氮杂　卓 -2-酮；又名：安定 N-1 位去甲基（氧 化） 氯酰化 N N +