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肾上腺素受体激动药 (_ 图文 .ppt 教学基本要求 ? 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各 类药物的药理作用，临床应用和不良反应 。 ? 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、 体内过程。 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去 甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并 激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺 素药（ adrenomimetic drugs ）。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类 （ sympathomimetic amines ）。 概念 第一节 构效关系及分类 第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体 第一课件网 （ ） 第一节 构效关系及分类 药物分类 （ 1 ）α受体激动药： 去甲肾上腺素 ，间羟胺， 去氧肾上腺素。 （ 2 ）α、β受体激动药 : 肾上腺素 ，多巴胺 ，麻黄碱。 （ 3 ）β受体激动药 : 异丙肾上腺素 ，多巴酚丁胺 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动后的效应 α 受体 β 受体 突触前膜 突触后膜 突触前膜 突触后膜 α 2 受体 抑制递质 NA 释放 α 1 受体 瞳孔扩大 血管收缩 促进递质释放 β 1 受体 β 2 受体 心脏兴奋 支气管扩张 骨骼肌血管扩张 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（ noradrenaline , NA ） 【体内过程】 1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。 2. 消除 主要被 COMT ， MAO 破坏。肝脏是外源性 NA 代谢的主要器官 。也可被再摄取。由于 NA 进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。 去甲肾上腺素（ noradrenaline , NA ） 【药理作用】 对 α受体 有强大激动作用；对β 1 受体激动作用弱；对β 2 受体几无作用。 1. 血管： 主要是小动脉和小静脉 收缩 。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。 此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏： 激动心脏 β 1 受体，使心脏 兴奋 。 但在整体情况下，由于血压升高，反射 性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压： 有较强 升压 作用，避免用大剂量。 去甲肾上腺素（ noradrenaline , NA ） 【临床应用】 1. 休克 （ 1 ）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时 间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （ 2 ）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。 休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。 2. 上消化道出血： 1 - 3mg 稀释后口服 注意： 【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？ （ 1 ）停止注射或更换部位。 （ 2 ）热敷。 （ 3 ） 0.25% 普鲁卡因局部封闭。 （ 4 ）α受体阻断剂。 2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证： 高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微 循环障碍的病人。 去甲肾上腺素（ noradrenaline , NA ） 第二节 α肾上腺素受体激动药