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药动学基本概念 一、 血药浓度-时间曲线 在给药后不同时间采血、测定血药浓度，以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标，绘制的曲线称为血药浓度-时间曲线，简称“药时曲线”。可定量分析药物在体内的动态变化。 （一）肌肉注射、单次给药药时曲线 时间 血药浓度 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 最低中毒浓度 峰浓度 达峰时间 持续期 残留期 潜 伏 期 最低有效浓度 安 全 范 围 AUC 吸收 消除 （二） 给药途径与药-时曲线 静脉 i.v. 肌注 i.m. 皮下 s.c. 口服 i.g. 请你思考：静脉注射、肌肉注射、皮下注射、口服给药的药时曲线有何区别？ 二、生物利用度 生物利用度(F): 药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 Ｆ＝Ａ／Ｄ×１００％ 　　Ａ：进入体循环的药量 Ｄ：服药剂量 药-时曲线下面积（AUC）： 代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。 绝对生物利用度：药物进入体循环的药量占给药剂量的分数。 将静脉注射和血管外途径给药时的AUC值进行比较： F= AUC血管外给药/AUC静脉注射后×100% 相对生物利用度：在同一给药途径下，对不同制剂进行AUC比较： F=AUC受试制剂/AUC标准制剂×100% 三、半衰期 药物的血浆半衰期（t?）:血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 根据t1/2确定给药间隔时间 半衰期的意义 作为药物分类的依据:长效药、中效药、短效药 确定给药间隔时间：1t1/2 预测药物从体内消除所需要的时间：？ 答案：5 t1/2 1 —— 1/2 —— 1/4 —— 1/8 —— 1/16 —— 1/32 （约3%） 1t1/2 2t1/2 3t1/2 4t1/2 5t1/2 预测达到Css的时间：？ 四、稳态血药浓度 稳态血药浓度（Css）或坪浓度： 用药量与消除量达到平衡时的血浆药物浓度。 1次 2次 3次 4次 5次 体内药量计算： 1/2、1/2+1/4、 1/2+1/4 +1/8、 1/2+1/4 +1/8+ 1/16、 1/2+1/4 +1/8+ 1/16+ 1/32 第一次、第二次、 第三次、 第四次、 第五次 0 1 2 3 4 5 6 2 1 t 1/2 C p 0 1 2 3 4 5 6 2 1 t 1/2 C p 血药浓度（c） 时间（t） 1 2 3 4 5 t1/2 维持剂量 首次剂量增加，后改维持剂量 Cp 负荷量（首剂量）加倍可迅速产生药效 在一个t?内达到稳态血药浓度 然后在改用维持量 负荷量与维持量 五、表观分布容积（Vd） 指体内药物按血中同样浓度分布所需要体液的总体积。 Vd=D/C0 D为快速静注药量， C0为0时血药浓度。 意义：不代表药物在体内的真正容积，仅反应药物在体内分布的范围。 Vd值越大，说明药物分布的越广，被组织摄取的越多； Vd值越小，说明组织内药量少； * 潜伏期：用药到开始出现药效的一段时间。静脉给药无潜伏期。 药峰浓度（Cmax） ：用药后所能达到的最高浓度，与药物剂量成正比。 药峰时间（Tmax）：是指用药后达到最高浓度的时间。 * 潜伏期：用药到开始出现药效的一段时间。静脉给药无潜伏期。 药峰浓度（Cmax） ：用药后所能达到的最高浓度，与药物剂量成正比。 药峰时间（Tmax）：是指用药后达到最高浓度的时间。