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围手术期患者抗栓药物的
理
复旦大学附属华山医院
心内科潘俊杰
G最常用口服抗栓药物
☆1.抗血小板药物
阿司匹林
氯吡格雷替格瑞洛
西洛他唑
☆2抗凝药物:
华法林
达比咩群
利伐沙班阿哌沙班依度沙班
常用血小板药物及作用机制
替格瑞洛
PGI2
PGE1氯呲格雷
P2Y12
西路他咝
阿司匹林
腺苷酸环化酶
膜磷脂
抑制作用
花生四烯酸
促进作用
环氧化酶
0a2平ca
血栓素
贮藏颗粒
GPI Ib/III
替罗非
诱导血小板聚集
纤维蛋白原
引起血管收缩释放ADP,5-羟色胺等
二次聚集
G阿司匹林
☆肠溶制剂,34小时血浆浓度达到高峰,出现抑制血小板聚集作用
单剂量ASA其抗血小板作用可持续7天,接近血小板平均生存期(710)天
☆ASA的抑制血小板作用是不可逆的
☆循环的血小板每日更新约10%,因此停用阿司匹林后需5-6天才能使患者
50%的血小板功能恢复正常
LOGO
G氯吡格雷
前体药自身没有活性),85%在肠道被脂酶水解灭活,15%在肝脏转化为
活性代谢物,肝功能不良者药效减低。
血浆消除半衰期为6-8小时,活性代谢物半衰期为30分钟,活性代谢物与
血小板P2Y12受体不可逆结合使血小板永久失活。
■囗服后2小时起效,健康人服50-100m氯吡格雷后第2天产生25%30%
抑制率,第37天达到稳态(40%60%抑制率),停药5天恢复。
LOGO
G替格瑞洛
今为非前体药物,直接作用于P2Y12受体
☆与血小板P2Y12ADP受体之间的相互作用具有可逆性
90mgbd,0.5小时后起效,血小板聚集抑制(|PA)41%
☆给药2-4小时后达到最大的|PA作用89%,抗血小板效率高
☆约为7小时
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G西洛他唑
☆PDE3抑制剂,抑制血小板聚集、直接舒张血管
☆吸收后6小时内发挥抗血小板作用
☆可逆性抑制血小板功能,停药后48小时内血小板凝集恢复到用药
前水平
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常用抗凝药物及作用机制
内源性凝血途径
华法林
外源性凝血途径
Ⅶa组织因子
肝素类
抗凝血酶Ⅲ
X
阿哌沙班
磺达肝癸钠
aban「利伐沙班
抗凝血酶Ⅲ
依度沙班 Rivaroxaban
Edoxaban
达比加群
Dabigatran
纤维蛋白原
纤维蛋白
华法林通过抑制生橐K依赖性凝血因子
的活化选到抗凝的目的。
LOGO
华法林
☆通过抑制维生素K在肝脏细胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
☆半衰期36~42小时
☆停用5天左右失效
LOGO
②达比加群
剑|a因子抑制剂
☆半衰期与停用时间
肾功能
半衰期估计值
择期手术前停用达比加群
(cCmm0)(小时)出血风险高或大手术标准风险
≥80
2天前
24小时前
50~80
358
2~3天前
1~2天前
30~50
4天前
2~3天前
(48小时)
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