抗组胺药物的临床应用及常见皮肤病的治疗.ppt

抗组胺药分类 第一代 苯海拉明 ( 苯那君 ) 氯苯那敏（ 扑尔敏 ） 曲普利啶（ 克敏 ） 盐酸羟嗪（ 安泰乐 ） 盐酸异丙嗪（ 非那根）等 第二代 咪唑斯汀 阿司咪唑（ 息斯敏 ） 西替利嗪（ 仙特敏 ） 依巴斯汀 氯雷他啶 （ 克敏能、开瑞坦 ） 特非那丁（ 敏迪 ） 左西替利嗪 地氯雷他定 抗组胺药分类 01 第一代抗组胺药 02 第二代抗组胺药 它们除了组胺 H1 受体选择性高外 , 还具有其他的抗过 敏作用 , 如拮抗细胞间黏附分子 (ICAM) 。用于各种过 它们能抑制组胺 H1 受体 , 减轻过敏反应 , 主要用于 荨 麻疹 、 过敏性皮炎 的皮疹、 过敏性鼻炎 的流清鼻涕和 打喷嚏等 , 具有良好的止痒、抗过敏效果 , 改善症状 明显 , 疗效确切 ; 但由于其代谢与清除较快 , 必须 多 敏性疾病的治疗或预防 , 如过敏性鼻炎、荨麻疹、过 敏性角膜炎等 , 疗效肯定。 与第一代相比 , 第二代具有镇静作用小 , 几无抗胆碱 作用的优点 , 而且作用时间长 , 减少了服药次数 , 用 04 药剂量相对要少 , 提高了患者的顺应性 , 得到了广大 医生和患者的欢迎 , 故在临床上得到了广泛使用。 但它们也有不足之处 , 心脏毒性就是其不容忽视的重 要不良反应之一。 次给药 , 用药剂量较大 , 且与组胺 H1 受体的结合缺乏 03 选择性 , 对中枢神经的组胺 H1 受体同样产生抑制作 用 , 致使其产生一系列 中枢神经系统的不良反应 。此 外 , 它们还能与其他受体如胆碱能受体等结合产生 口 干、心动过速、胃肠道障碍 等不良反应。 心脏毒性示意图 过量服用，肝功能不良，药 物相互作用 血药浓度升高 阻滞心脏钾离子通道 尖端扭转性室速（ TDP ） QT 时间延长 心室负极延缓 致死性室性心律失常 死亡 新型第二代抗组胺药 01 地氯雷他定 氯雷他定的活性代谢物 , 不易通过血脑屏障 , 几无 中枢镇静作用。比氯雷他定作用 强 15 倍 左右 , 比 特非那定 强 10 ～ 20 倍 。其 不良反应 明显 低于 氯 雷他定 , 具有良好的抗组胺和抗过敏作用。 02 左西替利嗪 西替利嗪的光学异构体之一 ( 左旋体 ), 对 H1 受 体的亲和力是西替利嗪的 2 倍 , 吸收更为迅速 , 每日剂量仅为西替利嗪的一半 , 疗效却相当 , 且作用时间长 , 不良反应小。 03 非索非那定 特非那定在肝脏的活性代谢物 , 起效迅速 , 作用持续时间长 , 可减轻药物对肝脏的损 伤 , 适用于 肝功能衰竭 患者。引起严重嗜 睡者罕见 , 心脏毒性作用小。飞行员推荐 药品。 抗组胺药临床应用 适合治疗组胺参与的炎症和瘙 痒。 最佳适应症是Ⅰ型变态反 应 引起的荨麻疹、血管性水肿 、特应性皮炎、速发型接触性 反应、严重全身过敏反应及药 物变态反应等 Ⅱ 、 Ⅲ 型变态反应 由于有 C3a 、 C5a 等过敏毒素参与， 可以导致肥大细胞脱颗粒，释 放组胺，因此也有一定疗效 对Ⅳ型变态反应的 疗效尚有争议。 抗组胺药使用原则 要在症状出现前给药 抗组胺药通过结合组胺 H1 受体拮抗组胺引发的反应， 对于已经发生的临床症状不起作用；口服抗组胺药 需经肠道吸收，达到一定血药浓度后才能见效 规律用药 应连续、规律用药，完全控制症状直至 痊愈，不宜按需用药 尽快、彻底控制症状 使用 原则 病程越长，患者体内组胺受体表达水平越高 多数皮肤病需要长期用药 首选中枢抑制作用小的二代抗组胺药 症状完全控制前提下，小剂量用药 采用间歇给药维持，如逐日减药或延长给药间 隔时间，直至停用 荨麻疹的治疗 一线治疗 二线治疗 三线治疗 环孢素、糖皮质激素 等 1-2 周不能有效控制，可选择： 更换品种 首选第二代抗组胺药， 治疗有效后 或获得患者知情同意下增加 2-4 倍剂量 ； 逐渐减少剂量，慢性荨麻疹疗程一 联合一代抗组胺药，早晨使用 1 种二代， 般不少于 1 个月，必要时可延长至 3- 晚上联合一种一代，降低不良反应；联 6 个月，或更长时间。一代疗效确切， 合第二代抗组胺药，提倡同类结构的药 但不良反应限制应用，酌情选择 物联合使用， 如氯雷他定与地氯雷他定 联合，以提高抗炎作用；联合抗白三烯 药物 总体而言，