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《中药药剂学》章节解析:第九章外用膏剂
外用膏剂:药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体
的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗等作用,也可透过皮肤和黏
膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统 ( 简称 TDDS),或经皮治
疗系统 ( 简称 TTS)。
1、特点: 经皮给药系统中药物透过皮肤进入体循环,能避免肝
脏的首过效应,避免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰、谷变
化,降低药物的副作用。
2 、分类:软膏剂 ; 膏药 ( 黑膏药、白膏药 ); 贴膏剂 ( 橡胶膏剂、凝
胶膏剂、贴剂 ) 。
3、药物透皮吸收过程:释放:从基质脱离并扩散到皮肤或黏膜
表面。穿透:进入真皮、皮下组织,起局部作用。吸收:通过血管或
淋巴管进入体循环而产生全身作用。
4 、药物透皮吸收的途径: 完整表皮 -- 主要途径 ; 皮肤的附属器 ( 毛
囊、皮脂腺、汗腺 ) 。
5、药物透皮吸收的影响因素:
⑴ 皮肤条件:应用部位,皮肤的病变、温度与湿度、清洁。
⑵ 药物性质:理想药物:具有适宜的油、水分配系数,既具有
一定脂溶性又具水溶性。
⑶ 基质的组成与性质:
① 吸收:乳剂型基质 吸水性软膏基质 ( 凡士林 +羊毛脂 ) 、硅酮、
豚脂 烃类基质。
② 基质的 pH 影响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收:当基质
pH 小于弱酸性药物的 pKa 或大于弱碱性药物的 pKa 时,药物的分子
型显著增加而利于吸收。
③ 附加剂:表面活性剂、透皮促进剂。
④ 增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。油脂
性强的基质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用。
⑷ 其他因素:还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接
触时间等密切相关。
注:水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快, 但对药物的穿透作
用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。
软膏剂: 提取物、 饮片细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外
用制剂。
1、特点:多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部
治疗。全身治疗作用。
2 、常用的基质:油脂性 ( 油膏 ) 、水溶性和乳剂型 ( 乳膏 -- 水包油
型、油包水型 ) 。
理想的基质应具备下列要求: ① 具有适宜的黏稠度, 易于涂布
于皮肤或黏膜。 ② 能与药物的水溶液或油溶液互相混合, 有利于药
物的释放和吸收。 ③ 性质稳定,与药物无配伍禁忌。 ④ 无刺激性,
不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 ⑤ 易洗除,不污染衣物。
油脂性基质:
⑴ 特点:优点 -- ①润滑、无刺激性 ; ②能封闭皮肤表面,促进皮
肤的水合作用,对皮肤的保护及软化作用比其他基质强 ; ③能与多种
药物配伍。
缺点 -- ①油腻性及疏水性较大 ; ②药物释放较差 ; ③不易与水性
液混合 ; ④用水也不易洗除 ; ⑤不宜用于急性炎性渗出较多的创面。
⑵ 分类: 口诀:软膏油基分四类,油脂动植氢化油,类脂羊毛
动物蜡,
烃类石蜡凡士林,硅酮乳膏不宜眼。
油脂类:动物油 -- 豚油 ; 植物油 -- 麻油 +蜂蜡→中药油膏 ; 氢化
植物油 -- 不易酸败。
类脂类:羊毛脂 -- 吸水性好,提高药物渗透,黏稠 ; 蜂蜡 ( 黄、
白)-- 调节稠度,辅助乳化 ; 虫白蜡 -- 增加稠度 ; 鲸蜡 -- 增加稠度。
烃类:凡士林 -- 黄、 白; 固体石
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