药物化学-药物代谢.pdfVIP

主要内容 第四章 药物代谢 概述 Drug Metabolism 第一节 官能团反应 第二节 结合反应 第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用 药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄 2 1 2 概述 概述 药物代谢（Drug Metabolism)： 药物代谢发生在机体哪些器官？ 药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系 • 肝脏：大部分药物代谢发生之处 列化学反应， 又称为生物转化 （Biotransformation ）。 口服药物经胃肠吸收进入血液 药物代谢的作用药物代谢的作用：： 首先通过肝脏首先通过肝脏，，再分布到全身再分布到全身。 • 肾脏、肺和胃肠：部分药物代谢 把外源性的物质 （Xenobiotics ）–包括药物和毒物，进 发生之处 行化学处理,使其失活，并使排出体外，避免机体受到这些 物质的伤害。 药物代谢是长期进化过程中，机体产生的自我保护能力 3 4 3 4 概述 概述 首过效应（First Pass Effect ） 药物代谢的意义 又称第一关卡效应、首关效应。药物经胃肠道给药，在尚 1. 药物代谢对药物的作用、副作用、毒性、给药剂 未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进 量、给药方式、药物作用的时间、药物的相互作 入血循环的原形药量减少的现象。 用用等等有较大的甚至决定性的影响有较大的甚至决定性的影响； 2. 对现有药物的合理使