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第三讲 药物的体内过程- 药代动力学 pharmacokinetics;第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程 第三节 药代动力学基本参数; 第一节 药物的转运和转化;;1、被动转运 passive transport 大多数药物转运方式。其特点： 顺浓度差,高 低 不耗能,不需要载体 无饱和性,无竞争性抑制;; 药物理化性质： 分子量小、脂溶性高、 非解离型、极性小的容易 透过细胞膜 PH;;; 弱酸性药物在酸性的环境中解离少,容易透过细胞膜 ,在碱性的环境中解离多,不容易透过细胞膜?? ; 细胞内PH7.0，细胞外PH7.4, 弱酸性药物在细胞外解离多，不易进入细胞内，提高血液PH值，可使其向细胞外转移。; 思考题： 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？ 服用碳酸氢钠; 第二节 药物的体内过程;药物体内过程;药物体内过程;第二节 药物的体内过程;影响因素 ;静脉注射 直接注入血液，无吸收过程，起效快。 用于急救，昏迷病人，剂量易控制，易出现不良反应，应注意注射速度 ;舌下给药 经口腔粘膜的毛细血管吸收，可避免首过效应和胃酸破坏。 ;直肠给药 经直肠粘膜吸收，无首过效应，应用于不能口服或注射的病人及对胃有强烈刺激或首过消除大的药物。;经皮给药 经皮吸收，脂溶性药物可以缓慢吸收。透皮吸收促进剂如氮酮可促进吸收。;4）首过消除 （first-pass elimination） 药物进入体循环前首先经肝、胃肠道破坏而使其进入血循环的药量减少。;;药物从血循环 器官组织 ;分子量小，油/水分配系数大，非解离型易分布。 ;;;药物代谢酶 肝药酶 选择性低 个体差异大 活性可诱导或抑制;酶诱导剂(enzyme inducer) :使肝药酶活性增强或合成加速，可加速自身或合用药物的代谢，使药效降低。;重吸收:脂溶性高、极性低、非解离型多，重吸收? PH: 改变疗效或排出(链霉素 PH?,抗菌作用?) ;① 药物经肾浓缩，在尿中浓度很高，可治疗泌尿道感染，(如链霉素)或不良反应(如磺胺药肾脏损害);③肾功能不良时，慎用或禁用经肾排泄的药物.;3.其它: 肺、乳汁、唾液;第三节 药动学基本参数及概念 1、生物利用度（ bioavailability) ：是指服用药物后能 被吸收进入体循环的药物相对量和速度。 F = A/D ×100% A：进入体循环的药量； D：服药剂量。 2、药物血浆半衰期（t1/2，消除半衰期）： 血浆药物浓度降低一半??需的时间。