第2章药物效应动力学.pptVIP

2021/2/6 * （1）离子通道受体 如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体。 2021/2/6 * 载体转运 通道扩散 通道的状态:开/关 通道的分类 特点:特异性; 饱和性; 竞争抑制 2021/2/6 * （2）G蛋白偶联受体: 如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、前列腺素受体等。 2021/2/6 * 2021/2/6 * （3）具有酪氨酸激酶活性的受体 如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。 2021/2/6 * （4）细胞内的受体 甾体激素的受体存在于细胞浆内,与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合,促进转录及其后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内,功能大致相同。细胞内受体触发的细胞效应很慢,需若干小时。 2021/2/6 * 四、药物与受体的相互作用 分子间的吸引力形成药物受体复合物。 受体与药物结合引起生理效应,必须具备两个条件: （1）亲和力 （2）内在活性 亲和力:药物与受体相结合的能力 内在活性:药物与受体结合后产生效应的能力。 是药物本身内在的固有药理活性。 2021/2/6 * 依据药物与受体结合产生效应不同,可将药物分为以下三类: 激动剂 指与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物。 如肾上腺素能激动β受体,使心脏兴奋。 部分激动剂 有较强的亲和力,但内在活性弱的药物。具有激动药和拮 抗药双重特性。 拮抗剂 指与受体有较强亲和力,但无内在活性的药物。 2021/2/6 * 受体激动剂、拮抗剂和部分激动剂的比较 * 存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应 。 * * 一种与三聚体G蛋白偶联的细胞表面受体。含有7个穿膜区，是迄今发现的最大的受体超家族，其成员有1000多个。与配体结合后通过激活所偶联的G蛋白，启动不同的信号转导通路并导致各种生效应。 * 由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。 2021/2/6 * 学习目标 ●掌握药物作用、作用类型、不良反应和受体的概念 ●熟悉药物量效关系和意义 ●了解药物的作用机制 第二章 药物效应动力学 2021/2/6 * 药物作用(drug action) 指药物与机体细胞间的初始作用。 药物效应(drug effect) 指药物作用后引起的机体器官原有功能的变化。 二者有何关系? 药物作用是动因,药物效应是结果。 由于意义相近,常通用。 第二章 药物效应动力学 2021/2/6 * （一）药物的基本作用 兴奋作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能增强的作用。 例如肾上腺素的升压作用。 抑制作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。 例如地西泮降低中枢神经的兴奋性;西咪替丁减少胃酸分泌。 兴奋 抑制 2021/2/6 * （二）药物作用的类型 按药物作用部位分: 局部作用 药物吸收入血以前,在用药局部产生的作用。 如氢氧化铝中和胃酸 全身作用 药物从给药部位吸收人血后,分布到机体各组织器官而产 生的作用,又称吸收作用或系统作用。 如口服降压药,退烧药等。 2021/2/6 * 药物作用的选择性 机体不同组织器官对药物的敏感性不同。 例如洋地黄对心肌敏感,对骨骼肌无效。 意义: 选择性高,活性高,针对性强。 选择性低,针对性低,作用弱,不良反应多。 靶向制剂 2021/2/6 * （三）药物作用的两重性 1.治疗作用(therapeutic action) 符合用药目的,有利于防病、治病的作用。 2.不良反应(adverse reaction) 不符合用药目的,给病人带来痛苦与危害的反应。 它包括副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应和三致反应等。 2021/2/6 * 治疗作用的分类 (1)对因治疗 目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 如抗生素对病原体的抑