抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药.pptVIP

* 课堂讨论 1.一患者患高血压、冠心病,连续应用几种硝酸酯类,如舌下含片、缓释片、透皮贴剂等治疗一年，但效果越来越差。临床上可以采取哪些措施延缓或避免耐受性的产生? 2.运输和使用硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物时，应注意什么问题？ 3.请说明临床上使用硝苯地平、尼索地平、氨氯地平等药物输液治疗时，应采取什么措施？ 2021/3/14 * （1）延长用药间隔可避免耐受的出现。对于透皮吸收的硝酸甘油酯类,夜间可撤掉贴剂;口含及软膏制剂,1天中最后一次用药可以免除。 （2）另一避免耐受的出现方法是可应用一种能提供巯基的药物，如乙酰半胱氨酸、蛋氨酸或卡托普利。 课堂讨论答案 2021/3/14 * 硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物在受到撞击和高热时有爆炸的危险,因此在运输和使用时,应避免受热和撞击。为增加安全性，可将其溶解在乙醇中储存和运输。 课堂讨论答案 2021/3/14 * 硝苯地平、尼索地平、氨氯地平的结构均为二氢吡啶类药物,二氢吡啶类药物对光敏感,见光可发生光化学岐化反应，生成有毒的吡啶产物，因此在使用和保管时应避光。临床在进行输液治疗时，应在输液瓶的外面用遮光的物质（如黑色塑料等）包装起来，可避免药物分解。 课堂讨论答案 2021/3/14 抗动脉粥样硬化药 抗心绞痛药 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药 * 动脉粥样硬化（atherosclerosis,AS）:是导致冠心病、脑血管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切 常用药分类:调血脂药 抗氧化药 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮细胞药 抗动脉粥样硬化药 2021/3/14 * 类型 升高的脂蛋白 血脂变化 动脉粥样硬化的危险 I CM TC↑ TG↑↑↑ – IIa LDL TC↑↑ – 高度 IIb LDL+VLDL TC↑↑ TG↑↑ 高度 III βVLDL TC↑↑ TG↑↑ 中度 IV VLDL – TG↑↑ 中度 V CM+VLDL TC↑ TG↑↑ – 原发性高脂血症类型 2021/3/14 * 考来烯胺（cholestyramine,消胆胺） 考来替泊（cholestipol,降胆宁） 胆固醇代谢: 胆固醇→胆汁酸→随胆汁排入肠腔→参与脂肪消化吸收 →肝肠循环,被重新利用 一、影响胆固醇吸收药 2021/3/14 * 1.不溶于水,在消化道内不被吸收; 2.抑制肠道内胆固醇吸收; 3.促进胆固醇向胆汁酸的转化； 4.降低血中低密度脂蛋白（LDL）和胆固醇水平 【作用特点】 2021/3/14 * 1.总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血症（Ⅱ型） 2.对杂合子家族性高脂血症效果好 3.与氯贝丁酯或普罗布考合用有协同作用 【临床应用】 不良反应较多,主要为胃肠道反应、脂肪痢、脂溶性维生素和叶酸缺乏等。 【不良反应】 2021/3/14 * 苯氧酸类（贝特类）—氯贝丁酯（clofibrate） 促进极低密度脂蛋白（VLDL）和甘油三酯分解; 轻度抑制胆固醇在肝脏的合成; 减少血栓的形成（长期用） 【药理作用】 二、主要降低甘油三酯的药物 2021/3/14 * 主要用于甘油三酯及VLDL升高的高脂血症的治疗（Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型） 【临床应用】 胃肠道反应、头痛、脱发、过敏和肌炎样综合征; 可见肝、肾功能异常; 长期用胆石症发病率增高,且有致癌倾向； 孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全者禁用 【不良反应】 2021/3/14 * 烟酸类—烟酸（nicotinic 尼克酸） 1.抑制甘油三酯和VLDL合成,减少 LDL水平; 2.促进胆固醇经胆汁排泄,阻止胆固醇的酯化 3.适度升高高密度脂蛋白（HDL）水平 【药理作用】 2021/3/14 * 为广谱调血脂药,可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症的治疗 有一定的抗动脉粥样硬化和冠心病作用。 【临床应用】 【不良反应】 胃肠道刺激、皮肤潮红、瘙痒、血糖和尿酸增高; 长期应用可致肝功能异常; 消化性溃疡、痛风、糖尿病患者禁用 2021/3/14 * 洛伐他汀（lovastatin） 1.竞争性抑制HMG-CoA还原酶,降低血中胆固醇及LDL; 2.减少VLDL的合成; 3.可轻度升高HDL 【药理作用】 三、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂 2021/3/14 * 1.原发性高胆固醇血症; 2.杂合子家族性高胆固醇血症; 3.以胆固醇增高为主的混合性高脂血症; 4.Ⅱ型糖尿病伴有多种脂蛋白代谢异常患者 【临床应用】 2021/3/14 * 不良反应较轻,可有胃肠道反应、皮疹、头痛等; 严重的可出现横纹肌溶解症