诺雷得(醋酸戈舍瑞林缓释植入剂)说明书.pdfVIP

诺雷得（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂）说明书 【诺雷得药品名称】 商品名： 诺雷得 通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 英文名： GoserelinAcetateSRDepot 汉语拼音： ChusuangesheruilinHuanshizhiruji 【诺雷得成份】 诺雷得主要成份为醋酸戈舍瑞林。 【诺雷得性状】 诺雷得为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。 【诺雷得规格】 3.6mg/ 支（以戈舍瑞林计） 【诺雷得药理作用】 本药是一种合成的、 促黄体生成素释放激素的类似物， 长期使用可抑制垂体的促黄体生成激 素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在次用药之后 21 日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平， 在每 28 天用药 1 次的 治疗过程中， 睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。 这种睾酮抑制作用可使大多数病人 的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后 21 日左右，血清雌二醇浓度受到抑制， 并在以后每 28 天的治疗中维 持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。 【诺雷得药代动力学】 本药具有几乎完全的生物利用度。 每 4 周使用一注射埋植剂， 可保持有效血药浓度， 而无组 织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差， 在肾功能正常的情况下， 血浆清除半衰期为 2-4 小时， 肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小， 故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。 【诺雷得毒理研究】 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中， 曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升， 这一事实与以 前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。 在小鼠实验中， 长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后， 可发现胰岛细胞及幽门部胃 粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。 【诺雷得适应症】 可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗， 如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。 【诺雷得用法用量】 成人 3.6mg 的注射埋植剂，每 28 日 1 次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。 肝、肾功能不全者或老年病人不必调整剂量。子宫内膜异位症病人的疗程为 6 个月。 【诺雷得不良反应】 曾有报道出现皮疹， 常不需中断治疗即可恢复。 偶见皮下注射部位的轻度肿胀。 男性病人可 见潮红及性欲减退， 偶见乳房肿胀和硬结。 前列腺癌病人用药初期可见暂时性骨骼疼痛加剧， 可行对症治疗。个别病例可见尿道梗阻和脊髓压迫。女性病人可见潮红，出汗及性欲减退， 一般不需停药。 也可见头痛及情绪变化如抑郁。 曾见阴道干燥及乳房体积改变。 乳腺癌的病 人，用药初期会有症状加剧。 极少数患子宫内膜异位症的病人， 使用促黄体生成素释放激素 类似物后发生停经，而停药后月经不再来潮。 【诺雷得禁忌】 已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用诺雷得。 【诺雷得注意事项】 容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用， 而且在治疗的第 1 个月应密切监护病人。 如 果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化， 应行适当的治疗。 妇女使用促黄体生 成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药 6 个月后， 椎骨矿物质密度平均下降 4.6 ，在停止治疗后 6 个月，可逐步恢复到与基线相比平