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掌握要点(第十一章)
基本概念:肾上腺素作用的翻转
下列内容:
1、α受体阻断药的分类及代表药;
2、酚妥拉明的药理作用及临床应用;
3、β受体阻断药的分类及代表药;
4、β受体阻断药的药理作用及临床应用;
5、熟悉噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔的作用特点;;精品资料;
你怎么称呼老师?
如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你是否会认为老师的教学方法需要改进?
你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式?
教师的教鞭
“不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
“太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”;肾上腺素受体激动药作用比较:
药物 受体 血管 血压 心脏
NA α、β1 扩张:冠状血管 小剂量:SBP↑、DBP→↑ 兴奋
收缩:其余血管 大剂量:SBP↑、DBP↑
Ad α、β 扩张:骨骼肌、冠状血管 小剂量:SBP↑、DBP→↓ 兴奋
收缩:其余血管 大剂量:SBP↑、DBP↑
DA DA、 扩张:肾、肠系膜、 小剂量:SBP↑、DBP→ 兴奋
α、β 冠状血管
收缩:其余血管 大剂量:SBP↑、DBP↑
ISO β1、 β2 血管扩张 小剂量:SBP↑、DBP↓ 兴奋
大剂量:SBP↓、DBP↓;;第十一章 肾上腺素受体阻断药
第一节 α肾上腺素受体阻断药
1.能翻转肾上腺素的升压作用;
2.能取消或减弱去甲肾上腺素的升压作用;
3.对异丙肾上腺素无影响。;一、α-受体阻断药分类;二、α-受体阻断药的药理作用;三、非选择性α受体阻断药
(一)短效类
酚妥拉明(phentolamine)
【体内过程】
本类药物与受体结合力弱(氢键、离子键、范德
华力),易解离,维持时间短。
口服30min血药浓度达到峰值,维持3-6h,肌注
30-45min。; 【临床应用 】
1、外周血管痉挛性疾病:如雷诺氏病、血管闭塞性脉管炎;
2、静滴NA发生外漏:皮下浸润注射(酚妥拉明10mg );
3、抗休克:主张与NA合用;
4、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。
5、诊断和防治嗜铬细胞瘤 ;(3-甲-4-羟扁桃酸)
6、其他:男性勃起功能障碍
;【不良反应 】
1、体位(直立)性低血压。
2、恶心,呕吐,腹痛,腹泻等(拟胆碱作用)。
3、诱发溃疡病(组胺样作用)。
4、胃炎,溃疡病,冠心病慎用(静脉给药可引起心率加快,心律失常,心绞痛)。 ; (二)长效类
酚苄明(phenoxybenzamine)
【作用特点】
1、局部刺激性强,不能作浸润注射,仅静脉给药。
2、起效慢,药后1h达最大效应。(乙撑亚胺基)
3、作用强大、持久;与α-受体结合牢固,排泄缓慢,
作用可维持3~4天。
4、血压下降:舒张血管,降低外周血管阻力;
5、心率加快:①血压下降所引起的反射作用;②阻断
突触前膜α2受体;③抑制摄取-1和摄取-2。; 主要用于嗜铬细胞瘤的治疗,也用于外周血管痉挛性疾病及休克治疗。
【不良反应 】
1、直立性低血压、心悸;
2、胃肠刺激症状;
3、中枢神经抑制症状:嗜睡、疲乏等。
;四、选择性α1受体阻断药:
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪,降低BP,增加心率弱,是治疗高血压病的常用药。
五、选择性α2受体阻断药:
育亨宾,实验研究的工具药。;为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不?;第二节 β肾上腺素受体阻断药
1957年发现二氯异丙肾上腺素,但内在活性大。1962年发现丙萘洛尔,但有致
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