7抗过敏药和抗溃疡药.pptxVIP

第九章抗组织胺受体拮抗剂?”…抗过敏和抗溃疡药过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺(Histamine)有关 系，已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型，H1受体拮抗剂临床上 用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。组篓酸脱線酶组胺 Histamine组氛酸 Histidine4 (5) ? (2?氨乙基)咪哇Histamine的生理作用的生理作用重要的化学递质:侖细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程第一节H1受体拮抗剂临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，其他较新的类型有过敏介质 释放抑制剂、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂。H1受体拮抗剂按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醜类、丙胺类、 三环类和哌噬类等。盐酸苯海拉明（1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而 制止过敏反应：（2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用;（3）加强镇咳药的作用;4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。。HcI N3HHc、Base马来那敏（马来酸氯苯卩比胺，扑尔敏）chlorphenamine meleate/02H(co 2h1.抗组胺作用：通过拮抗H1受体而对抗组胺的过敏效应；本品不影响组胺的代谢, 也不阻止体内组胺的释放。2.有抗M胆碱受体作用。3.本品具有中枢抑制作用。马来酸氯苯那敏可治疗过敏性鼻炎：对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效，町用于感冒或鼻窦炎；皮肤粘膜的过敏：对尊麻疹、枯草热、血管运动性 鼻炎均有效，并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿；也可用「控制药疹和接触性皮 炎，但同时必须停用或避免接触致敏药物。当症状急、重时可应用注射液。CHCl 2/CCI 4ClNa 2C0 3HCIAcetone, tolueneCH盐酸异丙嗪（异丙嗪，非那根）promethazineHCI作为组织胺H1受体拮抗剂，本品能对抗过敏反应（组胺）所致的毛细血管扩张， 降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，木品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉约、镇痛约、催眠约和局麻药的作用。本品主要在肝脏代谢。吩喋嗪Me 2NH盐酸西替利嗪cetirizineo本品为选择性组胺hi受体拮抗剂，无明显抗胆碱和抗5?羟色胺作用，不易通过 血■脑脊液屏障而作用于屮枢hi受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的尊麻疹及皮肤瘙痒。ClClClClci去氯羟嗪（克敏嗪）decloxizine hydrochloride2HCI【药理作用】本品为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物，有较强的H1受体选择性阻断作 用，作用时间长，可维持疗效6?12小时。本品除有拮抗H1受体作用外，对白细胞三 烯等过敏活性介质亦有一定的抑制作用。【适应症】用于过敏性疾病如急慢性尊麻疹。 cc irin苯弗胺(phenindamine)抗组织胺药。对各种常见过敏性疾病有效，其作用较为缓和，其特点是没有中枢 抑制作用，反而略有中枢兴奋作用，不影响正常工作。用于皮肤粘膜过敏性疾病, 也可配合其它药物治疗震颤麻痹及伤风感冒。局部应用并冇止痒作用，司他西汀setastine组织胺H1受体拮抗剂。用于过敏性鼻炎、奪麻疹、过敏性皮炎等C IoClCH依巴斯汀Ebastine依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用，并旦具有对组胺H1受体的超强亲和 力，口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障.巳斯汀对于中枢神经 系统的轻微的镇静作用。试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂, 并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。使用于伴冇或不伴冇过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性），慢性特 发性尊麻疹的对症治疗，以及湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症等。特非那定terfenadine本品选择性地阻断组胺H1受体。具有良好的抗组胺作用。无镇静及抗毒蕈 碱样胆碱作用。其作用起效较阿司咪喋快，持续时间比阿司咪哩短。本品主要用于过敏性鼻炎和等麻疹，也可用于过敏性皮肤和枯草热1=1CNNM H阿司咪哩（息斯敏）Astemizole【药理作用】本品为强力和长效的H1受体拮抗剂，可选择性地阻断组胺H1受体而 产生抗组胺作用，作用强而持久。但不易通过血脑屏障，不能与脑内H1受体结合, 不具有中枢镇静作用，也无抗胆碱作用。口服吸收迅速，服药1小时左右达血药浓度峰值。大部分在肝中代谢，代谢产物仍具有抗组胺活性。由于本品及其代谢产物 的半衰期长达19天，故作用时间长。【适应证】过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性尊麻疹、皮肤划痕症及其他过敏症状。NO 2N H-0Nch3N H月NOMeOMeN奥沙米特Oxatomide本品为哌嗪的衍生物，选择性地阻断组胺H1受体，具有较强的抗组胺作用。