肾上腺素受体阻断药药学课件.pptVIP

一 α 肾上腺素受体阻断药 一 . 短效α受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是 竞争性 α受体阻断药，属于短效类药物。 药理作用 1. 舒张血管， 阻断血管平滑肌α 1 受体，降低血 压 34 一 α 肾上腺素受体阻断药 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病等。 2. 去甲肾上腺素静滴发生外漏 。 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压 危象及术前准备， 使嗜铬细胞瘤所致高血压下 降 4. 抗休克， 增加心搏出量，舒张血管，降低外 周 阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障 35 碍 一 α 肾上腺素受体阻断药 二 . 长效α受体阻断药 酚苄明 药理作用 1. 与α受体结合牢固 ，起效慢，作用强大而持 久。 2. 舒张血管降低外周阻力。 3. 心率加速， 由于血压下降所引起的反射 加上阻断突触前膜α 2 受体作用 临床应用 1. 外周血管痉挛性疾病 36 2. 抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗 肾上腺素受体阻断药药学 1 肾上腺素受体阻断药分类 α 肾上腺素受体阻断药 β 肾上腺素受体阻断药 α 、 β 肾上腺素受体阻断药 3 第一节 α 肾上腺素受体阻断药 1. 非选择性 α -R 阻断药 （ α 1 、 α 2 受体阻断药） 短效类 : 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类 : 酚苄明 2. 选择性 α 1 -R 阻断药： 哌唑嗪 3. 选择性 α 2 -R 阻断药： 育亨宾（工具药） 4 案例 10-1 ： ? 一嗜铬细胞瘤患者， BP 250/150mmHg ，静 注酚妥拉明治疗，因注射过快 BP 降至 65/40mmHg 。 ? 问题： 1 、酚妥拉明降低血压的机制是什么？ 2 、此时应给该患者使用哪种药物升高血压？ 5 酚妥拉明（ phentolamine ） 【 ACTION 】 竞争性阻断 α 1 、 α 2 1 、扩张血管， ↓ BP ： 对静脉作用较强 机制 : ① 阻断 α 受体 ② 直接舒张血管 ③ 组胺样作用 2 、兴奋心脏： 心肌收缩力 ↑ ， HR↑ ， CO↑ 机制 : ① BP↓→ 反射性交感兴奋 ②阻断突触前膜 α 2 →NE 释放 ↑ 6 3 、其他作用： ① 拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋 ② 组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红 7 【 Clinical Uses 】 1 、外周血管痉挛性疾病； 2 、 NE 外漏局部组织损伤 （皮下浸润注射）； 3 、肾上腺嗜铬细胞瘤 诊断 、治疗、术前准备； 4 、休克： 扩血管， 改善微循环； CO↑ ， P 肺 ↓ ，防肺水肿。 5 、难治性心衰： 扩血管 → 心脏前、后负荷 ↓→CO↑ 6 、阳痿： 海绵体内注射 8 国产伟哥： 哥达（甲磺酸酚妥拉明）：为 α 肾上腺素受体阻滞剂，对 α1 和 α2 受 体均有作用，可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障 碍的作用机理可能是通过扩张阴茎动脉血管，使其海绵体的血流量增加，从而 改善阴茎勃起功能，使阴茎硬度增强，勃起持续时间延长。 美国 “伟哥”： 万艾可（枸橼酸西地那非片）通过选择性抑制 PDE5 ，增强一 氧化氮 (NO)-cGMP 途径，升高 cGMP 水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃 起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。 【 Adverse Reaction 】 1 、心血管： 直立性低血压、心率加快， 静注 过快可致 心律失常、心绞痛。 2 、胃肠道： 恶心、呕吐、腹痛、腹泻，诱发 消化性溃疡。 3 、胃炎、溃疡病 、冠心病慎用。 10 妥拉唑林（ tolazoline ） 1 、阻断 α 受体作用较弱，组胺样和拟胆碱作 用较强； 2 、主用于治疗血管痉挛性疾病和 NE 外漏； 3 、不良反应发生率较高。 11 酚苄明（ phen