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硝 酸 甘 油 目 录 1 2 硝酸甘油的名称及临床应用 硝酸甘油的药理作用 3 硝酸甘油的用法用量 4 硝酸甘油的注意事项 5 硝酸甘油的不良反应 用 【药物名称】 中文通用名称：硝酸甘油 英文通用名称： Nitroglycerin 【临床应用】 1. 治疗和预防心绞痛。 2. 用于急性心肌梗死。早期 ( 最初 24 小时 ) 应用，可减少 前壁梗死的死亡率和并发症，对左心室长、短径的扩张 和室壁变薄起有益作用。 二、硝酸甘油的药理作用 1. 药效学 本药属于有机硝酸盐类 抗心绞痛药，与其它有机硝酸盐 类药有相同药理作用，主要通过 释放一氧化氮 (NO) 刺激鸟苷酸环 化酶，使环一磷酸鸟苷 (cGMP) 增 加而使血管扩张。其作用特点如 下： (1) 主要扩张周围静脉，使血 液贮集于外周，减少回心血量， 降低左心室舒张末压和舒张期冠 脉血流阻力。 (2) 扩张周围小动脉 ，使外周阻力和血压下降，减少 心肌耗氧量。 (3) 扩张某些区域冠 状小动脉，使心肌缺血区血流重 新分布，缓解心绞痛。 (4) 本药扩 张动、静脉血管的作用可减轻心 脏前、后负荷而用于抗心力衰竭 。 (5) 本药对其它平滑肌也有一定 的松弛作用，可用于解除胆绞痛 2. 药动学 本药易自口腔粘 膜及胃肠道吸收，也可从 皮肤吸收。舌下给药吸收 迅速完全，生物利用度为 80% ；而口服因肝脏首过 效应，在肝内被有机硝酸 酯还原酶降解，生物利用 度仅为 8% 。舌下给药 2-3 分 钟起效， 5 分钟达最大效应 ，血药浓度峰值为 2- 3ng/mL ，作用持续 10-30 分 钟。静脉滴注即刻起效， 贴片 30 分钟内起效，口腔 喷雾 2-4 分钟起效。主要在 肝内迅速代谢，血浆中酶 也能予以分解。蛋白结合 率为 60% 。半衰期 ( 舌下 )1-4 分钟。代谢后经肾排出。 血液透析清除率低。 三 、 硝 酸 甘 油 的 用 法 用 量 成人 · 常规剂量 · 舌下给药 1. 片剂：用于心绞痛，每次 0.25-0.5mg 舌下含服，每 5 分钟可重复 1 次，直至疼痛 缓解。每日总量不超过 2mg 。 2. 溶液剂： 1% 溶液舌下给药，每次 0.05-0.1mL ，每日 2mL 。 · 口服给药 硝酸甘油缓释片，每次 2.5mg ，每 12 小时 1 次，作用可持续 8-10 小时。 · 静脉滴注 开始剂量为 5 μg/min ，宜用输液泵滴注，若左室充盈压或肺毛细血管 嵌压正常或低于正常者 ( 如无其它并发症的心绞痛患者 ) ，可能已充分有效或过量。 用于控制性降压或治疗心力衰竭时，可每 3-5 分钟增加 5 μg/min 以达满意疗效。如在 20 μg/min 时无效可以 10 μg/min 递增，以后可以 20 μg/min 递增，一旦有效则逐渐减量 和延长给药间期。静脉滴注用量应个体化，无固定适合剂量，每个患者须按所要求 的血流动力学确定所需剂量，故须监测血压、心率及其它血流动力学参数 ( 如肺嵌压 ) 等。 · 经皮给药 本药敷贴剂释出率一般为 2.5mg-10mg/24h 。每日 1 片，贴于胸前皮肤 ，剂量可根据需要酌情增加。 · 喷雾给药 心绞痛发作时，用本药气雾剂向口腔舌下粘膜喷射 1-2 次 ( 相当于硝酸 甘油量 0.5-1mg) 。使用时先将喷雾帽取下，将罩壳套在喷雾头上，瓶身倒置，把罩 壳对准口腔舌下粘膜揿压阀门，药液即呈雾状喷入口腔内。 · 经粘膜给药 本药控释口颊片，每次 1mg ，放置于口颊犬齿龈上 ( 勿置于舌下 ) ， 使其在 3-5 小时内稳定溶解，每日 3-4 次。如果不慎咽下，应再置 1mg 。需要时可增 至每次 2.5mg ，每日 3-4 次。因有吸入的危险，故不主张在就寝时使用。 四、硝酸甘 油的注意事 项 1. 交叉过敏 对其它硝酸酯或亚硝酸酯过敏者也可能对本药过敏 ，但罕见。 2. 禁忌症 (1) 早期心肌梗死伴严重低血压及心动过速时； (2) 严重 贫血； (3) 青光眼； (4) 脑出血、颅内压增高； (5) 对有机硝酸盐过敏 ( 国外资料 ) ； (6) 缩窄性心包炎、心包填塞及限制性心肌病禁用静脉 给药 ( 国外资料 ) ； (7) 皮肤敷贴片禁用于对粘合剂过敏者 ( 国外资料 ) 。 3. 慎用 (1) 肥厚型心肌病； (2) 严重肝、肾功能损害； (