《中药药剂学》液体药剂.ppt

液体药剂Liquid Dosage Form 内容 第一节 概述 第二节 真溶液 第三节 胶体溶液 第四节 乳浊液 第五节 混悬液 第六节 混合分散体系 第七节 不同给药途径液体制剂 第八节 矫嗅、矫味与着色 第一节 概述 含义 特点 分类 质量要求(自学) 常用溶剂 一、含义 液体药剂：将呈固体、液体或气体形态的药物，在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子或离子状态分散于液体介质中制成的供内服或外用的液态制剂。 内相或分散相：液体制剂中被分散的药物 分散媒：分散介质 溶剂：溶液型和高分子溶液的分散媒 外相或连续相：乳浊液的分散媒 二、液体制剂的特点 优点 比相应的固体制剂分散度大，吸收快，作用迅速 易控制浓度以减少对胃肠道的刺激性 便于分剂量，服用方便，适用于幼儿和老年患者 给药途径广，流动性大，能深入腔道，可供内服或外用 某些制剂改成液体制剂后可提高生物利用度 缺点 药物分散度大，稳定性差（降解、霉变、配伍变化） 非均相的液体制剂，分散度大，具有较大的界面能，物理稳定性差 水性溶剂易霉变，需加入防腐剂，非水性溶剂具有一定的不良反应 体积大，携带、运输、贮存不便 三、液体制剂的分类 ?? （一）按分散系统分类（分散粒子大小） （二）按给药途径分类 内服液体制剂： 合剂(mixtures)、糖浆剂(syrups)、乳剂(emulsions)、混悬液(suspensions)、滴剂(drops) 外用液体制剂： 皮肤用： 洗剂(lotions)、搽剂(liniments)等 五官科用：洗耳剂和滴耳剂(ear drops)，洗鼻剂与滴鼻剂(nose drops)等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂(enemas)、灌洗剂 四、质量要求 匀相液体药剂外观应澄明； 非匀相液体制剂药物粒子应分散均匀； 口服液体制剂应外观良好，口感适宜； 外用液体制剂应无刺激性； 液体制剂剂量应准确； 液体制剂应有一定的防腐能力； 包装应便于患者用药和携带。 五、液体制剂常用溶剂 要求： 有好的溶解性、分散性 化学性质稳定 不影响药效的发挥和含量测定 无臭味且具防腐性 毒性小，无刺激性，成本低 分类： 极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂 水（water ） 经济易得 极性大，溶解范围广 与乙醇、甘油、丙二醇混溶 无药理活性 选择性差 不稳定，易霉变 应用蒸馏水或精制水 乙醇 与水、甘油、丙二醇混溶 溶解大部分有机药物和药材中有效成分 20％以上有防腐作用 有生理作用 易挥发、易燃烧 与水混合时产生热效应 甘油（glycerin） 为黏稠性液体，味甜，毒性小 与乙醇、甘油、丙二醇混溶，不能与三氯甲烷、乙醚及脂肪油混溶 可内服、外用 高浓度吸水性较强，无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用 外用对皮肤保湿、滋润、延长药物局部药效 12%以上，使制剂带有甜味且能防止鞣质析出 大于30%能防腐 丙二醇(propylene glycol) 兼有甘油的优点，刺激性与毒性小 能溶解于乙醚或三氯甲烷中 可作为内服及肌肉注射液溶剂 与水等量混合可延缓某些药物的水解，增加制剂稳定性 促渗透作用 脂肪油(fatty oils )：麻油、豆油、花生油等 易酸败，多为外用制剂的溶剂 可溶解生物碱、挥发油及芳香化合物 多用于外用制剂，如洗剂、擦剂、滴鼻剂 液体石蜡(liquid paraffin)： 接触空气易氧化 润肠通便作用 轻质（0.818-0.880）：外用液体制剂 重质（0.845-0.905）: 软膏剂 二甲基亚砜(DMSO) 与水、乙醇、丙酮相混溶 溶解范围广，能溶解多种水溶性或脂溶性药物，以及某些难溶于水、甘油、丙二醇的药物 具有强的吸湿性，提高角质层的水合作用，促进药物吸收 引起蛋白结构可逆的构型变化，使组织膨胀疏松，常用的穿透促进剂 第二节 真溶液型液体制剂 一、提高药物溶解度的方法与原理 二、真溶液型液体制剂 (一)药物的溶解度及其提高的意义 1.溶解度 溶解：溶质分子进入溶剂分子形成溶液的过程 溶质：被溶解的物质 溶剂：能溶解溶质的液体 饱和溶液：动态平衡 溶解度：在一定温度和压力下饱和真溶液中的药物浓度 2.对药品溶解性能的表示 （中国药典） ①极易溶解 1ml （溶质1g(ml)） ②易溶 1≤溶剂10ml ③溶解 10≤溶剂30ml ④略溶 30≤溶剂100ml ⑤微溶 100≤溶剂1000ml ⑥极微溶解 1000≤溶剂10000ml ⑦几乎不溶或不溶 10000ml 不能 3.提高药物溶解度的意义