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医院常见药物介绍栓剂;本章学习目和要求: ; 第一节 概述 一、含义、种类 : （一）?? 含义: 药品和基质混合制成直肠、腔道塞入一个固体剂型 (二）??种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小  2. 阴道栓: 球形、鸭嘴形等 ;阴道栓;肛门栓;二、栓剂作用特点: （一）?? 局部:  肛门: 化痔栓—内痔; 甘油栓: 便秘;  腔道: 蛇床子阴道栓 （二）?? 全身: 由肛门经直肠粘膜吸收进入体循环; ;作用特点:  1．药品不受胃肠pH或酶破坏;  2．胃肠道有刺激药品宜制成栓剂;  3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰原因少;  5. 幼儿、呕吐患者适用。; 三、栓剂吸收路径与影响吸收原因（一）直肠静脉吸收: 两条关键吸收路径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉, 而进入大循环; 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系统—肝脏代谢进入大循环; 另一路径: 3．? 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环? ;(二)影响药品直肠吸收原因1.生理原因: （1）空直肠吸收大:应排便或灌肠后使用; （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解药品量; （3）病理情况降低吸收（4）在肠道保留时间长吸收好 ;2.药品原因（1）?溶解度:溶解后脂溶性和水溶性药品都有好吸收;不溶解药品应制成可溶性药品.（2）药品粒径: 1nm可透过脂质膜;（3）?脂溶性与解离度: 溶解在肠壁时, 非解离性药品吸收好;3. 基质原因 药品在油（基质）水（直肠分泌液）两相间分配系数 （1）油相基质对脂溶性药品释放阻力大（2）?水相基质对水溶性药品释放阻力大（3）?合适浓度表面活性剂有利于药品释放,但高浓度形成胶团会阻碍药品吸收. ;4。药品直肠给药吸收机制;四、栓剂中药品剂量与规格剂量: 为口服剂量1.5－2倍规格: 肛门栓: 2g／颗／成人; 阴道栓: 2－5g五、栓剂质量要求1．? 含定量药品2．? 有硬度和韧性（便于塞入）3．? 常温坚硬、进腔道后融化4．? 无刺激; 第二节 栓剂基质一、栓剂基质特殊要求1. 熔点与凝固点之差较小 2. 含有湿润、乳化能力, 吸水好（水值较高）, 释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价: 0.2以下; 皂化价200－245; 碘价小于7;栓剂基质理化性质分析方法按中国药典2000版附录57页;（五）碘值: 指脂肪100g, 当充足卤化时所需碘量。 （六）羟值: 指供试品中1g中含有羟基。 （八）过氧化值: （九）融变时限: （十）吸水能力;二、基质种类油脂性基质 天然: 可可豆脂 香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包含 半合成椰油酯 混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯 半合成脂肪酸酯 氢化植物油;水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母 附加剂: 吸收促进剂  吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂 ;（一）?? 油脂性基质1. 可可豆脂（1） 熔点29－34℃,25℃软化（2） 同质多晶型: α、γ晶型不稳定, β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降???; 故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余热熔化剩下部分;  (3)易酸败、软化（4）酸值、碘值较高, 故不稳定 ; 2.半合成脂肪酸甘油酯类共同特点: （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;（2）常温固体、腔道内很快融化（3）乳化水份能力强（4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高;（1） 半合成椰子油: 四种不一样熔点规格, 最常见为36型（35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯四种不一样熔点规格, 最常见为34型（33－35℃), 非稳定型A型在贮存过程中转变为稳定B型后溶点上升2－3℃, 所以, 原始基质熔点应控制在34－35℃.;（3）混合脂肪酸甘油酯: 四种不一样熔点规格,