J-枸橼酸托法替布片 说明书.docVIP

精品资料 精品资料 PAGE / NUMPAGES 精品资料 核准日期： 枸橼酸托法替布片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：枸橼酸托法替布片 商品名称：尚杰 / Xeljanz ? ? 英文名称：Tofacitinib Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Tuofatibu Pian 【成份】 活性成份：枸橼酸托法替布。 化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1- 哌啶丙腈枸橼酸盐。 化学结构式： Me Me N N N O N N OH CO H ? 2 N HO C 2 H HO C 2 分子式：C H N O?C H O 6 8 7 16 20 6 分子量：504.5 【性状】 本品为白色圆形薄膜衣片，一面有“Pfizer”字样，另一面有“JKI5”字样， 除去包衣后显白色至类白色。 【适应症】 托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类 第 1 页/共 28 页 风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药 （DMARD）联合使用。 使用限制：不建议将托法替布与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如 硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 【规格】 5mg（以托法替布计）。 【用法用量】 类风湿关节炎 托法替布可与甲氨蝶呤或其他非生物 DMARD 药物联合使用。托法替布的推 荐剂量为 5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整（见下表 1、2 和 3） . 不建议在淋巴细胞绝对计数低于 500 细胞/mm 3 、中性粒细胞绝对 计数（ANC）低于 1000 细胞/mm 3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始 托法替布用药。 . 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整 剂量或中断治疗[见注意事项和不良反应] . 如果患者发生严重感染，应该避免托法替布给药，直至感染得到 控制。 因药物相互作用进行剂量调整 . 在下列患者中： ? 同时接受细胞色素 P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑） 治疗，或者 ? 接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制 的合并用药（如氟康唑）， 托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 . 托法替布与强效 CYP3A4 诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓 解作用丧失或下降。不建议强效 CYP3A4 诱导剂与托法替布合并用药。 第 2 页/共 28 页 对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 . 在下列患者中： ? 中度或重度肾功能不全，或者 ? 中度肝功能损伤， 托法替布的推荐剂量应为 5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。 表 1：针对淋巴细胞减少症进行的剂量调整 淋巴细胞计数低（见注意事项） 实验值 （细胞/mm 淋巴细胞计数大于或等于 500 维持剂量 建议 3 ） 淋巴细胞计数低于 500 停药 （重复检测确认） 表 2：针对中性粒细胞减少症进行的剂量调整 ANC 低（见注意事项） 实验值 建议 （细胞/mm3 ） ANC 大于 1000 维持剂量 ANC 500-1000 如果在此范围内的持续性下降，则中断给药，直至 ANC 大 于 1000 ANC 大于 1000 时，重新开始给药托法替布 5 mg，每天两次 ANC 低于 500 停药 （重复检测确认） 表 3：针对贫血症进行的剂量调整 血红蛋白值低（见注意事项） 建议 实验值 （g/dL） 第 3 页/共 28 页 血红蛋白值低（见注意事项） 降幅小于或等于 2 g/dL 且检测 维持剂量 值大于或等于 9.0 g/dL 降幅大于 2 g/dL 或检测值小于 中断给药，直至血红蛋白值恢复正常 8.0 g/dL （重复检测确认） 【不良反应】 临床试验经验 因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中 观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比 较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。 虽然已对其他剂量进行了研究，但托法替布的推荐剂量为 5 mg，每天两次。 下面的数据包括两项 2 期和五项 3 期双盲