呼吸喹诺酮类抗菌药物临床应用特点word版.docxVIP

呼吸系统哇诺酮类抗菌药物临床应用特点 哇诺酮类抗生素是近年发展很快的一类化学合成类抗菌药物，抗菌活性高、广谱性和组织、 细胞的穿透力强，广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起 的各种感染性疾病治疗。第一、二代哇诺酮类药物如蔡咬酸、毗哌酸，因其抗菌谱仅限于革 兰阴性肠道杆菌，因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染，且目前临床已基本不再使用。 近50年，该类药物发展迅速，已发展到第IV代，并已经成为临床最常用的抗感染药物之一。 目前临床应用最广的IH-IV代为环丙沙星 左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星 等。其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四大呼吸嗟诺酮”，保留 对G-杆菌活性同时，还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高，而且对呼吸道非典型病原体 （支原体、衣原体、军团菌）亦具有良好活性。 噎诺嗣类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用 药物 抗菌谱 抗菌强度比较 环内沙星 G- G+ 铜绿假单胞菌 肺炎链球菌 非典型病原体 厌氧菌差 广谱抗菌活性，杀菌效果好， 几乎对所有细菌的抗菌活性 均较诺氟沙星及依诺沙星强 2?4倍。对铜绿假单胞菌的 抗菌活性强于莫西沙星和左 氧氟沙星 左氧氟沙星 G+ G- 肺炎链球菌 非典型病原体 抗G+球园优于环内沙星，对 肺炎链球菌的MIC90为 1 2[i g/ml,抗G-杆菌与±4、内 沙星稍差，抗非典型病原体 稍优于环内沙星 莫西沙星 G+ G- 肺炎链球菌、结核分歧杆菌、 厌氧菌、非典型病原体 抗G+作用较强，对肺炎链球 菌是环内沙星的8倍，对肺 炎支原体活性强于环丙沙 星，对其它非典型病原菌的 活性与左氧氟沙星相当。 抗G-杆菌与左氧氟沙星相 当，但对铜绿假单胞菌作用 差。莫西沙星对结核分歧杆 菌有较强活性，对耐链霉素 和耐异烟麟菌株，其作用与 利福平相当或略强 加替沙星 G+ G- 肺炎链球菌、卡他莫拉菌、 非典型病原体 对肺炎链球菌MIC90为 0. 5口 g/ml,是环内沙星活性 的4倍，抗卡他莫拉菌活性 是环内沙星的2倍，对非典 型病原体的作用优于环内沙 星，稍优于左氧氟沙星  吉米沙星 G+ G- 肺炎链球菌 非典型病原体 G+活性明显超过环丙沙星， 抗肺炎链球菌活性是环内沙 星的60倍，明显优于左氧氟 沙星、加替沙星和莫西沙星， 吉米沙星对G-杆菌活性与环 丙沙星相似，对非典型病原 体作用稍优于加替沙星及莫 西沙星 喳诺酮类抗菌药物不同品种药动学的差异 药品 常用剂量 (po) 常用计量(iv) 血清半衰 期(h) 肾排泄(％) 生物利用 度(%) 外内沙星 0. 25-0. 5g bid 或 tid 0. 1-0. 2g q12h 严重感染 0. 4g b i d/t i d 4 40-70 50-70 左氧氟沙 星 0. 1-0. 2g bid/t id 0. 25-0. 5g. qd 6-8 87 99 莫西沙星 0. 4g qd 0. 4g qd 12 38 91 加替沙星 0. 4g qd 0. 4g qd 7-14 70 96 吉米沙星 0. 32g qd 10-12 71 喳诺酮类抗菌药物临床适应症 社区获得性肺炎(CAP) 在目前CAP治疗中，应用最多的呼吸哇诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，中国成人社区 获得性肺炎诊断和治疗指南(2016版)最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。老 年人社区获得性肺炎康复(CAPPRIE)研究显示，莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP的临床 疗效均很好。 医院获得性肺炎(HAP) 在轻中症HAP经验性治疗方案，n奎诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌 药物之一。 在重症HAP经验性治疗方案中，针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等，嗟诺 酮类药或与其他抗菌药物联合使用，也是可选择药物。其中，环丙沙星可作为铜绿假单胞菌 推荐使用之一。 美国IDSA/ATS2016版医院获得性肺炎(HAP)及呼吸机相关性肺炎(VAP)成年患者临床 实践指南中对于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA,非MRSA)的经验性治疗，推荐的抗 菌药物即包括有左氧氟沙星。 慢性阻塞性肺疾病急性加重(AEC0PD) 细菌和非典型病原体感染是AECOPD发病的主要原因之一。目前认为对AECOPD积极高效的 抗菌治疗不仅迅速缓解症状，且可有效降低气道内细菌负荷，延缓出现再次急性加重。 全球慢性阻塞性肺病防治创议(GOLD)和中华医学会呼吸病学会COPD指南均推荐了抗菌药 物治疗方案。其中左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星均可以作为中重度AECOPD、无铜绿假 单胞菌感染危险因素时的药物选择。 治疗慢性支气管炎急性发作方面，加替沙星、莫西沙星疗效好 不良反应轻微。 哇诺酮类不良反应要重视 呼吸喳诺酮同样具有