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药 理 学
第一章 绪论
药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学:研究药物与机体(含病原体)互相作用规律的学科
第二章 药效学
药物效应动力学 (药效学 ):是研究药物对机体的作用及作用体系的生物质源科学。
药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。
药理效应:是药物作用的结果,是机体反响的表现。
治疗成效:也称疗效,是指药物作用的结果有益于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
对因治疗:用药目的在于除掉原发致病因子,完全治愈疾病。
对症治疗:用药目的在于改进症状。
药物的不良反响:与用药目的没关,并为病人带来不适或悲伤的反响。
、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗没关的不适反响,
可以预知但是难以防范。
、毒性反响:药物剂量过大或积蓄过多机遇体发生的危害
性反响,比较严重,可以预知防范。
、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残余的药理效应。
、停药反响:忽然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反响。
、变态反响:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反响,又称过敏反响。
、特异性反响:
以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得
- 效曲线。
最小有效量:最低有效浓度,即刚能惹起效应的最小药量或最
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小药物浓度。
最大效应:跟着剂量或浓度的增添,效应也增添,当效应增添到必定程度后,若连续增添药物浓度或剂量而效应不再连续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
效价强度:能惹起等效反响(一般采纳 50% 的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。
质反响:药理效应不是跟着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反响性质的变化。
治疗指数: LD50/ED50 ,治疗指数大的比小的药物安全。受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能鉴别四周环境中某种微量化学物质,第一与之联合,并经过中介的信息放大系统,出发后续的生理反响或药理效应。能与受体特异性联合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特征:敏捷性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调理时保持内环境稳固的一个重要要素,其调理方式有
脱敏和增敏两各种类。
药物与受体联合不仅要要亲和力,还要有内在活性,才能激动
受体产奏效应。
激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体联合并激动受体而产奏效应。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺少内在活性。分竞争性和非竞争性。
第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分
子。有环磷腺苷 (cAMP) 、环磷鸟苷 ( cGMP) 、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
第三章 药动学
药物代谢动力学 (药动学 ): 研究药物在体内的汲取、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理和方法阐释药物在机体内的动向
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规律。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
药物分子经过细胞膜的方式: 滤过(水溶性扩散) 、简单扩散(脂溶性扩散)、载体转运(主动转运和易化扩散) 。
滤过:药物分子借助流体静压或浸透压随液体经过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧,为被动转运。
简单扩散:绝大多数药物按此种方式经过生物膜。非极性药物分子以其所拥有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差经过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。载体转运:分主动转运和易化扩散
首过除掉:从胃肠道汲取入门静脉系统的药物在到达浑身血液循环前必先经过肝脏,假如肝脏对其代谢能力强,或因为胆汁的排泄量大, 则使进入浑身血液循环内有有效药物量显然减少,这类作用称为首过除掉。首过除掉高时,生物利用度底,机体可利用的有效药物量减少,要达到治疗浓度,一定加大用药剂量。
影响药物在体内的分布的要素:药物的脂溶度、毛细血管通透
性、器官和组织的血流量、 与血浆蛋白和组织蛋白的联合能力、药物的 PKa 和局部的 pH 、药物转运载体的数目和功能状态、特别组织膜的屏障作用等。
在生理状况下细胞内液的 PH 为 7.0 ,细胞外液为 7.4 。因为弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增加,因此细胞外液浓
度高于细胞内液,高升血液 PH 值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运,降低血液 PH 则使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物则相反。
肝药酶: ]“肝脏微粒体混杂功能酶系统”的简称。此酶系是光
面内质网上的一组混杂功能氧化酶系, 主要能催化好多结构不
同药物氧化过程的氧化酶系。此中最重要的是 CYP450 ,即细
胞色素 P450 单氧化酶系。 CYP450 是一类亚铁血红素 - 硫醇
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