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会计学;第一节 药物转运;第2页/共21页;第3页/共21页;第二节 药物的体内过程;（二）注射给药
静脉注射(intravenous injection,iv)
静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop)
肌内注射(intramuscular injection,im)
皮下注射(subcutaneous injection,sc);（三）呼吸道给药
肺泡吸收 5 ?m左右微粒
小支气管沉积 10 ?m左右微粒
鼻咽部 喷雾剂
（四）经皮给药
脂溶性
促皮吸收剂
;二、分布(distribution)
与血浆蛋白结合 D + P DP
竞争置换 结合型99% 游离型1%
结合型98% 游离型2%
再分布
胞内外分布 pH7.4
pH7.0 ;血脑屏障
组织学基础
生理学意义
药理学意义
胎盘屏障
与一般毛细血管无显著差别
不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响
;三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism）
定义
后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加
步骤：
Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加
Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加
葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸
;部位：肝脏 微粒体
主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system）
临床意义：
肝药酶诱导剂
肝药酶抑制剂
;第11页/共21页;第12页/共21页;第13页/共21页;四、排泄(excretion)
肾脏 肾小球过滤
肾小管 水分重吸收
主动分泌通道
尿液pH
胆汁排泄
肝肠循环
;第15页/共21页;第三节 体内药量随时间变化;绝对生物利用度;第四节 消除动力学;血浆清除率 CL
单位时间多少容积血浆中药物清除
L?Kg-1 ?h-1
表观分布容积Vd
Vd =
房室模型;第20页/共21页
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