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由上图可见,药物的吸收分布相给药后,血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。 潜伏期 在出现疗效前的一段时间。 达峰时间 从给药时至峰浓度的时间。 药物的消除相 血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。 持续期 从疗效出现到作用基本消失这段时间,是维持有效浓度或基本疗效的时间。 残留期 而将体内药物已降至有效浓度以下,但又未从体内完全消除的时间。 第六十二页,共一百零三页,2022年,8月28日 (三)药物半衰期 概念:血浆中药物浓度下降一半所需时间,即药物消除一半时所用的时间,是药动学的又一重要参数。 第六十三页,共一百零三页,2022年,8月28日 半衰期反映了药物在体内消除的速度,对于符合恒比消除的药物来说,其半衰期是恒定的,不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。但肝、肾功能不良时,药物的半衰期可能延长,病人易发生蓄积中毒。 第六十四页,共一百零三页,2022年,8月28日 半衰期的意义 ①是药物分类的依据。根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。 ②可确定给药间隔时间。半衰期长,给药间隔时间长;半衰期短,给药间隔时间短。 ③可预测药物基本消除的时间。停药4~5个半衰期,即可认为药物基本消除(见表1-1)。 ④可预测药物达稳态血药浓度的时间。以半衰期为给药间隔时间,分次恒量给药,约经4~5个半衰期可达稳态浓度。 第六十五页,共一百零三页,2022年,8月28日 表1-1 恒比消除药物的消除和积累 半衰期数 一次给药 连续恒速恒量给药后体 消除药量(% ) 体存药量(%) 内蓄积药量(%) 1 50 50 50 2 75 25 75 3 87.5 12.5 87.5 4 93.8 6.2 93.8 5 96.9 3.1 96.9 6 98.4 1.6 98.4 7 99.2 0.8 99.2 第六十六页,共一百零三页,2022年,8月28日 3.稳态血药浓度 概念 以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,经4~5次给药后,血药浓度基本达稳定水平。将此时的血药浓度称为稳态血药浓度,又称坪浓度或坪值。 特点 达坪值时药物吸收量和消除量达平衡,药物在体内不再蓄积。 稳态浓度的高低取决于恒量给药时连续给药的剂量,剂量大则稳态浓度高,剂量小则稳态浓度低。 如每日给药总量相等,改变给药次数,坪值不变。 如病情需要立即达坪值时,可采取首次剂量加倍,然后改为常用量的方法,在一个半衰期内即能达坪值。 第六十七页,共一百零三页,2022年,8月28日 A. 剂量D,间隔时间t1/2 B. 首次剂量2D,后改D,间隔时间t1/2 连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线 A. 剂量D,间隔时间t1/2 B. 首次剂量2D,后改
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