(123)--眼粘膜给药药剂学讲稿.docVIP

大家好，今天我讲解的内容是口腔粘膜给药。 眼粘膜递药制剂是指直接作用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环，发挥全身治疗作用的制剂，主要发挥缩瞳、散瞳、降低眼压、抗感染等局部治疗作用。剂型常设计为灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、软膏和眼用膜剂。目前，眼部吸收主要面临的问题是药物在眼内各部位的透过性问题。 我们先来了解一下眼部的生理结构。眼包括眼球和眼附属器。眼球包括眼球壁和眼内容物。眼附属器包括眼睑、结膜和泪器。 药物在眼部吸收的途径有角膜途径和非角膜途径。绝大部分药物主要通过角膜途径吸收进人眼部。脂溶性药物通过跨细胞途径进入角膜，亲水性药物则通过细胞旁途径进入角膜;而肽类及氨基酸类药物以角膜上皮的Na+，K+-ATP酶为载体通过主动转运的方式进入眼部。药物也可通过非角膜途径吸收，主要有结膜吸收和巩膜吸收。结膜和巩膜上皮的细胞间隙比角膜上皮的细胞间隙大得多，有利于亲水性分子通过细胞旁途径吸收进人眼部。 眼部吸收的优点有给药简单、避开肝脏首过效应、免疫反应不敏感，适用于多肽类等口服不吸收的药物。缺点是药液刺激性、给药剂量小、滞留时间短、眼膏影响视力。 影响药物眼部吸收的因素的生理因素及用药频率，药物理化性质、 剂型因素及前药。其中，生理因素有以下影响：局部作用的眼用药物，需先透过角膜进入房水，然后分布于周边组织。角膜厚度0.5-1mm，为脂质-水-脂质结构，是亲水性药