药理学内酰胺类抗生素演示文稿.pptVIP

* 青霉素G特点 优点：杀菌力强，毒性低。 缺点：抗菌谱窄，不耐酸，不耐酶 在其母核6-APA引入不同侧链，得到不同半合成青霉素。 当前第30页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 【共同特点】 important 1. 耐酸、耐酶、广谱或抗铜绿假，抗G-菌 2. 对同一种敏感菌，抗菌效力 ＜青霉素G 3. 与青霉素G之间有完全交叉过敏反应。 当前第31页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 【分类】 1. 口服青霉素类（苯氧青霉素类） 2. 耐酶青霉素类（异恶唑类青霉素） 3. 广谱青霉素类 4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 5. 抗G-杆菌青霉素类 当前第32页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 1. 口服青霉素类（苯氧青霉素类） 青霉素Ⅴ （penicillin V） 非奈西林 （phenethicillin） 特点： 1）耐酸，不耐酶，抗菌谱同青霉素G 2）主用于敏感菌引起的轻度感染 当前第33页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 2、耐酶青霉素类（异恶唑类青霉素） 苯唑西林 （oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin） 双氯西林 （dicloxacillin）最强 氟氯西林（flucloxacillin） 特点：1）耐酸，耐酶，抗菌谱同青霉素G 2）主用于耐青霉素G的金葡菌感染 当前第34页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 3、广谱青霉素类：氨苄西林(（ampicillin） 匹氨西林 （pivampicillin） 阿莫西林 （amoxycillin） 特点：1）耐酸，不耐酶，广谱； 2）对G+ 、G-均有效，但对G-杆菌较强， 对G+菌作用＜青G，对粪球菌作用＞青G， 对铜绿 及 产酶金葡菌 无效； 3) 主用于敏感菌所致多种感染包括伤寒、副伤寒 当前第35页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 磺苄西林 替卡西林 呋苄西林 阿洛西林 哌拉西林 美洛西林 特点： ① 不耐酸，不耐酶，广谱； ② 抗G- 杆菌、尤其对铜绿菌作用强大； ③ 主用于铜绿、大肠、变形、流感杆菌 、伤寒 当前第36页\共有68页\编于星期四\11点 * 二、半合成青霉素 5. 抗G-杆菌青霉素类：美西林 （mecillinam） 匹美西林 （pivmecillinam） 替莫西林 （temocillin） 特点：① 对G-菌产生的?-内酰胺酶稳定定 ②窄谱，对G-杆强，对G+菌弱，对铜绿无效； 主要用于G-杆菌所致的尿路感染 ③ 为抑菌药，作用靶位是PBP2 。 当前第37页\共有68页\编于星期四\11点 * 小 结 各种青霉素类对胃酸和青霉素酶的稳定性： 天然青霉素：不耐酸、不耐酶 耐酸青霉素类：耐酸、不耐酶 耐酶青霉素类：耐酸、耐酶 广谱青霉素类：耐酸、不耐酶 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：不耐酸、不耐酶 当前第38页\共有68页\编于星期四\11点 * 第三节 头孢菌素类 以7-ACA接上不同侧链而制得的半合成抗生素。 【共同特点】与青霉素类相比 1. 抗菌谱广，杀菌力强； 2. 对?-内酰胺酶较稳定； 3. 过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过敏 当前第39页\共有68页\编于星期四\11点 * 【常用制剂分类】 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢替安 cefotiam 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢