南医大药物分析喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析演示文稿.pptVIP

四 含量测定 硫酸奎宁含量测定 非水溶液滴定法 CHP USP HPLC法 体内测定 注意样品处理 当前第30页\共有64页\编于星期三\21点 四 含量测定 当前第31页\共有64页\编于星期三\21点 含量测定 硫酸奎宁测定 当前第32页\共有64页\编于星期三\21点 当前第33页\共有64页\编于星期三\21点 硫酸奎宁测定 当前第34页\共有64页\编于星期三\21点 见示例12-8 每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L)相当于19.75mg的（C20H24N2O2) ·H2SO4·H2O。 1mol硫酸奎宁消耗4mol高氯酸。 硫酸奎宁片的含量测定P321 当前第35页\共有64页\编于星期三\21点 硫酸奎宁片的含量测定 当前第36页\共有64页\编于星期三\21点 硫酸奎宁片的含量测定 当前第37页\共有64页\编于星期三\21点 USP HPLC法 甲磺酸的作用? 醋酸的作用? 乙二胺的作用? 硫酸奎宁片的含量测定 当前第38页\共有64页\编于星期三\21点 含量测定 Ion-Pair 原理 测定杂环类药物中吡啶类、喹啉类等药物时，主要采用烷基磺酸盐（如戊烷磺酸钠、庚烷磺酸钠）或其他盐类。 影响条件： 流动相一般呈酸性，以利于生物碱的离解；离子对试剂的非极性部分越大，形成的离子对分配系数越大，保留时间越长（十二烷基磺酸钠＞庚烷磺酸钠＞戊烷磺酸钠）。 当前第39页\共有64页\编于星期三\21点 当前第40页\共有64页\编于星期三\21点 第二节:青蒿素类药物的分析 青蒿素又名黄蒿素,是我国从菊花科植物青蒿中提取分离得到的一个含过氧基团的新型倍半萜内酯。青蒿素是一种高效、速效、低毒的新型抗疟药。 当前第41页\共有64页\编于星期三\21点 研究历史:资料来源于baidu 中国抗疟新药的研究源于1967年成立的五二三项目，其全称为中国疟疾研究协作项目，成立于1967年的5月23日,因绝密军事项目,遂设代号523。 当前第42页\共有64页\编于星期三\21点 研究历史:资料来源于baidu 历经380多次鼠疟筛选，1971年10月取得中药青蒿素筛选的成功。1972年从中药青蒿中分离得到抗疟有效单体，命名为青蒿素，对鼠疟、猴疟的原虫抑制率达到100%。 1973年经临床研究取得与实验室一致的结果、抗疟新药青蒿素由此诞生。 当前第43页\共有64页\编于星期三\21点 研究历史:资料来源于baidu 1981年10月在北京召开的由世界卫生组织主办的“青蒿素”国际会议上，中国《青蒿素的化学研究》的发言，引起与会代表极大的兴趣，并认为“这一新的发现更重要的意义是在于将为进一步设计合成新药指出方向”。 　1986年，青蒿素获得新一类新药证书，双氢青蒿素也获一类新药证书。这些成果分别获得国家发明奖和全国十大科技成就奖。 当前第44页\共有64页\编于星期三\21点 研究历史:资料来源于baidu 2011年9月，中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素和双氢青蒿素的贡献，获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。 当前第45页\共有64页\编于星期三\21点 南医大药物分析喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析演示文稿 当前第1页\共有64页\编于星期三\21点 （优选）南医大药物分析喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 当前第2页\共有64页\编于星期三\21点 药物分析 第十二章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 当前第3页\共有64页\编于星期三\21点 教学目的与要求 掌握喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的鉴别试验和含量测定方法。 掌握喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的基本结构和主要性质。 了解喹啉与青蒿素类抗疟疾药物的杂质检查要求。 当前第4页\共有64页\编于星期三\21点 第一节:喹啉类药物结构特征 喹啉类药物 吡 啶 苯 环 稠和 而成 当前第5页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 pKa 8.8,可 与强酸成盐 pKa 4.2,不与硫酸成盐 当前第6页\共有64页\编于星期三\21点 当前第7页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 当前第8页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 当前第9页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 当前第10页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 磷酸咯萘啶 当前第11页\共有64页\编于星期三\21点 典型 药物 当前第12页\共有64页\编于星期三\21点 主要 性质 碱性 含有N原子,一般都有碱性 旋光性 含有手性原子,一般都有旋光性 荧光特性 具有平面共轭结构,一般具有荧光 紫外吸收光谱特性 吡啶与苯环具有共轭结构,也有紫外吸收光谱特性 当前第13页\共有64页\