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2023/10/13
小结
1
肾上腺素能受体和α2受体激动剂
右美托咪定临床应用
使用方法和注意事项
右美托咪定简介
1
2
1
2
分布
临床
效应
突触后膜
血管收缩
突触前膜
抑制NE释放
心 脏
心率 个
心输出量个
平滑肌
(支气管)
舒 张
肾上腺素能受体种类及分布
2023/10/13 2
α
α
β
β
2 受体激动剂
可乐定
• 选择性 2 : 1 200:11
• 三室药代动力学模型
• t1/2 10 min
• t1/2 8 hrs1
• 口服,贴片和硬膜外2
• 抗高血压1
• 辅助镇痛1
右美托咪定
• 选择性 2 : 1 1620:13
• 三室药代动力学模型
• t1/2 6 min
• t1/2 2 hrs3
• 静脉制剂3
• 镇静-镇痛3
1. Maze. White paper; 2000.
2. Khan et al. Anaesthesia. 1999;54:146-155.
3. Kamibayashi, Maze. Anesthesiology. 2000;93:1345-1349.
Page · 3
Department of Anesthesia and perioperative care,
San Fransico
University of Carlifornia
Anesthesiology 2016;125:590-4
麻醉深度
.Dr.Lammintausta who is from Turku,Finland, had synthesiazed medetomidin
.探索右美托咪定艰苦的历程(74篇相关论文)
右美托咪定的发现
2023/10/13 4
.1985推测中枢去甲肾上腺素神经递质的传输可以调节
Ø激动α2A R抑制交感神经的兴奋。
Ø脑内的α2A R主要集中在脑蓝斑核、脑干和脊髓,蓝斑核主要功能负责调控应激/焦
虑,觉醒/睡眠。
Ø因而右美托咪啶激活此部位的α2A R可产生镇静抗焦虑作用。
右美托咪定镇静抗焦虑作用
2023/10/13 5
右美托咪定
Ø 右美托咪啶作用于蓝斑核、调控NE释放抑制应
激反应
CRH :促肾上腺皮质激素释放激素
ACTH:促肾上腺皮质激素
Ø 蓝斑核是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能神经通
路的起源,对应激反应时伤害性神经递质释放的
调控起重要作用
右美托咪定抗交感抑制异常应激
2023/10/13 6
Anesthesiology,2000,93:1345–1349
右美托咪定模拟自然睡眠样的镇静
• 功能性、核磁共振方法,分别评估自然状态下、 DEX 及咪达唑仑镇静状态下脑内神经元活性的改变(黑点像素表示神经
元活性的改变
咪达唑仑
Diastolic Blood Pressure and Heart Rate
右美托咪定
MAC Trial: Mean Changes in Systolic and
Nelson et al, 2003
Page · 7
艾贝宁镇痛作用机制
脊髓以上:
使蓝斑核以及投射到脊髓的下行去甲肾上腺素 能通路突触前膜去极化,抑制突触前膜P物质 和其他伤害性肽类的释放,从
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