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葛根中有效成分的研究进展
葛根是豆科植物野葛(wod)或甘葛藤(wod)干燥的根系,甘葛藤也被称为粉葛。葛根为常用中药, 始载于《神农本草经》, 列为中品。具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功效, 多用于治疗外感发热、口渴、斑疹不透、热痢、脾虚泄泻、高血压、头痛项强等症。近年来, 国内外对葛根及其有效成分的药理作用进行了较多的研究, 现综述如下:
1 葛属植物种类分离
葛根的主要有效成分是大豆苷元、大豆苷、葛根素和大豆苷元-4, 7-二葡萄糖甙等异黄酮类化合物。除这4种主要的黄酮物质之外, 日本学者柴田承二等还从葛属植物P.Thunbergiana Benth等品种分离得到葛根素-7-木糖甙;Bhutain等从葛属植物P.Tuberosa中分离得到另一种新的异黄酮类物质-4, 6-二乙酰基葛根素;野原稔弘等还首次从葛根中分离鉴定出金雀黄素-8-芹糖基-葡萄苷和大豆黄素-8-芹糖基-葡萄苷两种异黄酮物质。除上述主要有效成分异黄酮类化合物外, 葛根中还含有少量的葛根苷 (A、B、C) 、三萜类物质 (葛皂醇A、B、C) 和生物碱类物质。
2 葛根的药理作用
2.1 影响大脑系统的损伤
2.1.1 高血压狗的降压作用
①葛根对正常和高血压动物均有一定的降压作用, 静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根素及其脂溶性部分PA和水溶性部分PM, 均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显的降低, 口服葛根水煎剂[2g/2kg]或酒浸膏[2g/2kg]或总黄酮和葛根素对高血压狗也有一定的降压作用。PM2引起正常狗血压升高, 说明葛根除含有降压物质外, 还含有升高血压的物质, 葛根醇浸膏、总黄酮、PA3、PA5的降压作用不受阿托品的影响。而PM5的降压作用为阿托品所阻断, 葛根浸膏能对抗异丙肾上腺素引起的升。实验表明, 葛根素能完全抑制肾上腺素对腺甙酸环化酶的激活作用。有人据此认为, 葛根是B受体阻滞剂, 降压作用是B受体阻滞的结果。②葛根还具有减慢心率的作用。葛根黄酮和葛根素使正常和心肌缺血狗心率明显减慢。③葛根总黄酮和葛根素引起血压降低, 心率减慢, 总外围阻力减少, 左心室压力和右心室压力上升最大速率降低, 从而降低了心肌的氧耗量;同时又使冠脉血管扩张, 冠脉血流量增加, 阻力降低而增加氧的供给, 氧的供求平衡得到改善。临床上用于心绞痛有一定效力。
2.1.2 对主动脉循环的作用
①葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠状血管, 可使正常和痉挛的冠状血管扩张, 且其作用随着剂量的增加而加强。葛根素的使用要强于总黄酮, 利血平给药后, 总黄酮和葛根素对冠脉循环的作用仍保持, 表明其作用是通过直接松弛血管平滑肌而实现的。此外, 总黄酮和葛根素能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血。②给正常狗静脉不变, 所以对葡萄糖代谢并无影响, 静脉注射葛根黄酮可使缺血压氧含量增加, 乳酸含量减少, 表明葛根能改善正常和缺血心肌的代谢。此外, 葛根素还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生, 降低缺血与再灌流时心肌的氧消耗量与心肌水含量。
2.1.3 环和外周血循环
①葛根素能明显改善正常金黄地鼠脑微循环, 对局部滴加去甲肾上腺素引起的微循环障碍都有明显的改善作用。葛根总黄酮对脑血管扩张作用比冠状血管明显, 能温和地改善脑循环和外周循环, 这种改善作用并非单项扩张血管增加血流量所致, 而是使低幅波升高, 高幅波降低, 异常波趋向正常。②静注葛根总黄酮和葛根素对股动脉血流量和血管阻力无明显影响, 但股动脉注射可使血流量增加, 股动脉血管阻力降低, 预先局部滴注0.5%葛根素能对抗肾上腺素所致的微动脉收缩, 流速减慢和血流量减少, 而局部先滴注肾上腺素造成微循环障碍后再局部滴注1%葛根素, 亦获得同样结果, 葛根素注射液肌注或静注对视网膜动脉, 静脉阻塞有明显疗效, 能改善视网膜血管末梢单位的阻滞状态。
2.1.4 面向终身教育的激素
葛根黄酮、黄豆苷元和葛根醇提取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿以及肾上腺素所导致的心律失常有明显的对抗作用, 说明葛根成分可能影响细胞膜对钾、钙、钠离子通道的通透性而降低心肌兴奋性, 预防心律失常。
2.2 降血糖、降糖作用及葛根素
口服葛根素能使四氧嘧啶性高血糖小鼠血糖明显下降, 血清胆固醇含量减少, 当选用最低有效剂量的葛根素与小剂量 (无效量) 阿司匹林组成复方后, 降血糖作用加强, 且可维持24h以上, 并能明显改善四氧嘧啶性小鼠的糖耐量, 明显对抗肾上腺素的升血糖作用, 且认为葛根素可能是葛根治疗糖尿病的主要成分。口服葛根煎液能对抗饮酒大鼠因乙醇所致的血中APOA-1降低及胆固醇、甘油三酯的升高现象。
2.3 脂质过氧化产物
体内外实验表明, 葛根异黄酮明显抑制小鼠肝、肾组织及大白兔血、脑组织的脂质过氧化产物丙二醛的升高, 且对提高血、脑组织中超
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