苯乙双胍药品详细说明.docxVIP

【药名】苯乙双胍

【英文名】Phenformin

【别名】降糖灵、苯乙福明、DBI、Insoral、Phenethybiguanide。【剂型】片剂：25mg，50mg。

【药理作用】本品为双胍类口服降血糖药，对胰岛素分泌无促进作用，其降血糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织无氧酵解增加，增加葡萄糖利用；拮抗抗胰岛素因子，减少葡萄糖经消化道吸收。此外，还可抑制高血糖素的释放，具有减轻体重的作用。

【药动学】口服易吸收，口服后2～3h可使血糖明显下降，作用可维持4～6h，血浆半衰期为3～5h。主要在肝内代谢，大部分以原形药物由尿液中排出。

【适应证】用于成人2型糖尿病患者及部分胰岛素依赖型糖尿病。对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型依赖型糖尿病、瘦型糖尿病。

【禁忌证】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】肝肾功能不全者、糖尿病伴急性传染病、坏疽、严重感染和外伤、进行手术、急性心肌梗死患者等，应改用胰岛素。

【不良反应】胃肠道反应有厌食、恶心、呕吐、口中金属味等。服大剂量时可发生腹痛、腹泻。应用本品时，因组织中葡萄糖无氧酵解增高而产生大量乳酸，少数患者可引起严重的乳酸性酸血症、昏迷或低血糖，发生后病死率约为50%。可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血。

【用法用量】口服，常用为每天50～200mg，分3次服。初始剂量25mg，每天2次，餐前服，可渐增至每天50～100mg。一般于服药1周后血糖即降低，但欲达到正常血糖水平尚需继续用药3～4周。如与胰岛素或磺酰脲类药合用时，剂量应根据病情做适当调整。儿童5～6岁每次12.5mg，7～8岁每次15mg，9～10岁每次15～20mg，11～12岁每次20～25mg，每天2～3次，待尿糖减少后酌情减量，一般需连续应用3～4周。

【药物相互作用】本品与双香豆素类药合用时，其抗凝血作用加强，可致出血倾向。服用本品后，加压素的升压作用增强。服用本品时，若服含醇饮料，可发生腹痛、酸血症及体温过低。

【专家点评】国内报道，一项随机、交叉试验对50例2型糖尿病患者分别口服

二甲双胍（迪化糖锭）每天0.15g或苯乙双胍（降糖灵）每天75mg，餐前0.5h服用，连续2个月后交换分别改服苯乙双胍或二甲双胍，再连续2个月。于服药前1个月、服药后每月检查空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖定量，并测定体重、血压、心率和观察药物不良反应。结果两组药物降低空腹血糖、餐后2h血糖、24h尿糖、糖化血红蛋白疗效明显（P＜0.05或P＜0.01)。对血脂、体重均无影响。口服苯乙双胍后血乳酸升高27%～52.2%，显著高于二甲双胍的7.7%~9.2%。这也是在国外苯乙双胍被淘汰的原因。餐前口服二甲双胍者发生胃肠不良反应的比率为32%，改为餐中或餐后服用有所减轻，而苯乙双胍者发生不良反应的比率仅为12%。由于药物的不良反应较多，目前已很少应用，但该药物价格偏低，在农村生活水平低的地区仍在应用。