比索洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】比索洛尔

【英文名】Bisoprolol

【别名】康可、康心、富马酸比索洛尔、博苏、Concor、Emcor、Euradal。【剂型】片剂：5mg，10mg。

【药理作用】本品为选择性β1肾上腺能受体阻断剂，在治疗剂量范围内，没有明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。但是它的心脏选择性不是绝对的，在高剂量时(≥20mg)也抑制β2肾上腺素能受体，主要位于支气管和血管平滑肌；要保持选择性，使用最低的有效剂量尤为必要。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。本品的β1受体阻断作用是其降低血压的主要作用。

【药动学】口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物的影响。它的首关代谢(首过代谢)大约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5~20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2～4h。消除半衰期是9～12h。每天1次，5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的代谢物排泄。

【适应证】高血压，可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。

【禁忌证】本品过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)慢性阻塞性气道疾病；(2)充血性心力衰竭；(3)心动过缓；(4)肝功能不全；(5)肾功能不全；(6)周围循环障碍，如有间歇性跛行或雷诺现象者；(7)糖尿病，特别是血糖波动较大和有酸中毒者；(8)甲状腺功能亢进；(9)麻醉或手术时。2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。3.在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血压反跳。在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品，异丙肾上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体激动药。

【不良反应】类似其他β1受体阻断剂的不良反应，不良反应与本品剂量相关。

【用法用量】高血压：通常初始剂量是每次5mg，每天1次，对有支气管痉挛的患者初始剂量可为2.5mg。剂量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、肾功能不全的患者(肌酐清除率小于每分钟40ml)，使用初始剂量每天2.5mg，在剂量递增时要谨慎，因为本品不可以透析置换。

【药物相互作用】1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。5.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时，应密切监测心脏功能。6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。7.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用，应监测患者的血压和心率。8.芬太尼麻醉时，使用本药可引起严重的低血压。9.术前长期使用β受体阻滞药的患者在给予阿芬太尼时容易出现心动过缓。10.当归提取物可能抑制本药经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。11.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利嗪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与本药发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降。如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。12.齐留通可引起普萘洛尔浓度明显升高。目前虽然还没有与本药发生相互作用的报道，但合用时仍应谨慎。13.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血