吡喹酮药品详细说明.docxVIP

【药名】吡喹酮

【英文名】Praziquantel

【别名】环吡异喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox。

【剂型】1.片剂：200mg；2.缓释片：200mg。

【药理作用】为广谱抗寄生虫药，对虫体的糖代谢有明显的抑制作用，影响虫体对葡萄糖的摄入，致使其糖原耗竭，并干扰虫体的钙平衡。动物实验证明，低浓度的药物(5ng/ml)可刺激血吸虫使其活动加强，较高浓度(1μg/ml)时虫体即挛缩。本药对虫体的糖代谢有明显的抑制作用，影响其摄入葡萄糖，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显减少或消失。本药治疗血吸虫病的特点为：剂量小(约为现用一般药物剂量的1/10)，疗程短(从现用药物的20天或10天缩短为1至2天)，不良反应轻，有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本药治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7%～99.4%。本药对治疗下述寄生虫病有很好的疗效，吸虫病有：寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫；寄生在肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫病；寄生在肺部内的肺吸虫病；寄生在小肠内的姜片虫，日本裂隙吸虫病等。绦虫病有：猪带绦虫、牛带绦虫、微小膜壳绦虫病，以及由幼虫所致的囊虫病和裂头蚴病等。

【药动学】口服后约80%迅速吸收。血药浓度于1h左右达峰值，口服10～15mg/kg后血药浓度峰值约为1mg/L。本药主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、垂体、涎腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量以原形进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上，脑脊液中浓度为血药浓度的15%～20%左右。哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。本药的半衰期为0.8～1.5h，其代谢物的半衰期为4～5h。主要经肾脏以代谢物形式排出，72%于24h内排出，80%于4天内排出。哺乳期妇女服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清浓度的25%。

【适应证】为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、猪囊尾蚴病、包虫病以及绦虫病和囊虫病。

【禁忌证】1.哺乳期妇女服药期间，直至停药后72h内不宜哺乳。2.眼囊虫病患

者禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)严重心、肝、肾病患者；(2)有精神病史者。2.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女服用本药期间直至停药后72h内不宜喂乳。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)少数病例可出现一过性氨基转移酶升高。(2)偶见心电图改变(房性或室性早搏、T波压低等)。4.本药应吞服，不宜嚼碎。5.对不同虫种所用的剂量、疗程等有所不同。6.服药期间请勿驾车或操作机器。7.成年患者服药后大多心率减慢，儿童则多数心率增快。

【不良反应】1.常见恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻、头晕、头痛、乏力、失眠、多汗、肌束震颤、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。2.少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩。3.偶见室上性心动过速、心房颤动、消化道出血及中毒性肝炎等。4.也可发生过敏反应(如皮疹、哮喘)。4.成人服药后多心率减慢，儿童则多数心率增快。5.偶见心电图改变(房性或室性早搏、T波压低等)、血清转氨酶升高、中毒性肝炎等。6.本品可诱发精神失常及消化道出血，脑疝、过敏反应(哮喘)等亦有所见。【用法用量】1.口服给药：(1)治疗吸虫病：①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总量为60mg/kg的1～2天疗法，每天量分2～3次餐间服。急性血吸虫病患者总量为120mg/kg，每天量分2～3次服。连服4天。体重超过60kg者按60kg计算；②华支睾吸虫病总量为210mg/kg，每天3次，连服3天。或每次14mg/kg，每天3次，5天为1个疗程；③肺吸虫病25mg/kg，每天3次，连服3天；④姜片虫病：10～15mg/kg，顿服。或总量600mg/次(3片)，分2次1天服完。(2)治疗绦虫病：①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1h后服用硫酸镁；②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。(3)治疗囊虫病：①治疗脑囊虫病：总量180mg/kg，9天为1个疗程，每天20mg/kg，分3次服。体重超过60kg者，以60kg计量。疗程间隔2～4个月。并对症处理(增服控制癫痫药物、脱水剂、类固醇等)；②治疗皮肌型囊虫病：总剂量6g(30片)，分6天服完，