吡洛芬药品详细说明.docxVIP

【药名】吡洛芬

【英文名】Pirprofen。

【别名】灵加消、吡咯布洛芬、吡丙芬、吡咯芬、Rengasil。【剂型】1.胶囊：200mg，400mg；2.注射剂（粉）：400mg。

【药理作用】本品为布洛芬的衍生物，具有显著的抗风湿、镇痛、消炎、解热作用。动物实验和大量临床研究表明，本品能抑制PG合成酶，并对白细胞的趋化性、血小板的黏着和聚集有抑制作用。其镇痛作用较水杨酸类药物强10倍，但其抗风湿疗效不如后者。用于风湿性关节炎及类风湿性关节炎，可使一些典型症状（如静止和运动时的疼痛、清晨僵直、关节压痛和肿胀）有明显的改善，功能也有提高；对一些非风湿病所致的中、重度疼痛亦能发挥可靠的镇痛作用。本品与其他非甾体消炎药不同点为，对关节软骨无不良影响，因而特别适用于需长期治疗的骨关节疾病。

【药动学】本品口服吸收迅速而完全，且不受食物和抗酸剂的影响。分布于体内各组织，能通过关节腔，少量透过血-脑脊液屏障，也可透过胎盘屏障，可进入乳汁。一次给药，tmax1～2h，t1/2约6h，与血浆蛋白结合率为99.8％。一次服药量约80％在24h内以代谢物的形式自肾脏排泄，约5％以原形自肾脏排泄，约8%以代谢物形式自粪便排泄。本品口服与肌内注射时的生物利用度相同，不受首过效应的影响。给患者肌内注射400mg，Cmax32.6μg/ml，tmax3.9h，每小时Ke0.098，t1/2β7.4h。

【适应证】风湿病及风湿性关节炎、类风湿性关节炎、关节黏连性脊椎炎、腰痛和坐骨神经痛以及非风湿病引起的中至重度疼痛。

【禁忌证】消化道溃疡，严重肝肾功能损害、对水杨酸类以及其他抑制PG合成酶的药物过敏者禁用。

【注意事项】有出血倾向及正在接受抗凝药物治疗的患者、具消化道溃疡病史者、具胃肠道出血病史者、孕妇、哺乳妇及14岁以下儿童慎用。

【不良反应】偶见恶心、心口灼热、上腹疼痛或腹泻。在超过2个月的治疗中，偶见消化溃疡及ALT、AST短暂升高。偶见轻度药物红斑的报道，可自行恢复。注射时偶见局部疼痛，应立即停止注射。

【用法用量】肌内注射，每天1次，400mg。严重者可每天2次，或注射400mg

另外再口服，每天不得超过1200mg。口服，每天2次，每次400mg，维持量为每天600mg。严重病例，每天3次，每次400mg，连服1～2周。用于镇痛，每次口服400mg。对肾功能损害患者剂量酌减。服用本品要大量饮水，餐中或餐后服。【药物相互作用】本品可增强血小板凝集抑制剂的作用。与中枢神经抑制药合用，可增强镇痛效应。与皮质激素合用虽可增强疗效，但也可诱发溃疡出血。临床调查以每天800mg与格列本脲或氯丙胺合用，不影响后者的疗效。对苯丙羟基香豆素的作用没有影响。

【专家点评】本品对1506例患有各种风湿病及外伤后损伤的患者进行了临床试用，平均经过11～39d的治疗，获得满意效果的病例百分率如下：脊柱损伤46%,痛风86％，外伤后损伤69％，风湿病74％。其中有115例出现轻度上腹部疼痛，75例表现为中度，另120例因此停药，腹泻、头痛、眩晕及皮疹的发生率3％。