苄星青霉素药品详细说明.docxVIP

【药名】苄星青霉素

【英文名】BenzathineBenzylpenicillin

【别名】安唐西林、比西林、苄星青、苄星青霉素G、长效青霉素、长效西林、二苄乙二胺青霉素、唐西灵、BenzathinPenicillin、BenzathinumBenzylpenicillinum、Benzylpen。

【剂型】注射剂(每1mg苄星青霉素相当于1309个青霉素单位):30万U，60万U，

120万U。

【药理作用】本药对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)，梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。苄星青霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐，是一种青霉素G的长效制剂。本药吸收后逐渐水解为活性物青霉素，使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。本药作用特点是给药后吸收缓慢，血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长。

【药动学】苄星青霉素对胃酸稳定，但从胃肠道吸收不完全，口服后血药浓度很低。肌内注射后，药物在体内缓慢释放、水解成青霉素G，血液中药物浓度虽然较低，但血药浓度可维持2～4周。成人肌内注射240万U，14天后血药浓度为0.12μg/ml；新生儿肌内注射5万单位，13～24h到达血药浓度峰值，约为1.23μg/ml，4天和12天后的血药浓度分别为0.65～0.92μg/ml和0.07~0.09μg/ml；儿童肌内注射60万U、120万U，24h后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml和0.15μg/ml，给药后18天，血药浓度为0.01μg/ml。药物吸收后可广泛分布于各组织、体液中。药物主要经肾随尿液排泄，另有少量药物经胆汁排泄。

【适应证】适用于青霉素敏感菌所致的轻度或中度感染，或需长期使用青霉素作为预防措施的患者，如风湿性心脏病患者。治疗早期梅毒，240万U，分两侧臀部肌内注射，每周1次，共2次；晚期梅毒，240万U，每周1次，肌内注射，

共3次。

【禁忌证】对本药或其他青霉素类药过敏者。

【注意事项】1.交叉过敏：对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。2.慎用：(1)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；(2)孕妇及哺乳期妇女；(3)肾功能严重损害者。3.药物对检验值或诊断的影响：(1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。

【不良反应】1.本药毒性较低，但过敏反应较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应，包括过敏性休克反应。2.患者用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见。3.少数患者用药后可发生肌注区周围神经炎。4.长期应用可能影响肠内B族维生素的合成，宜同时给予B族维生素。

【用法用量】每月1次，每次肌内注射120万U，或每半月1次，每次60万U，儿童用量酌减。注射前将粉针剂加2ml注射用水振摇使呈混悬状。本品用前需做皮试，不做静脉注射。

【药物相互作用】1.丙磺舒可减少本药的排泄，使血药浓度。2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少本药在肾小管的排泄，使血药浓度升高。3.本药与四环素、红霉素、氯霉素等抑菌剂同用可使本药抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用。4.本药与抗凝药同用可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。

【专家点评】本品只适用于轻度和中度感染。从临床得到的资料表明，苄星青霉素仍是治疗早期梅毒的首选药。2001年福建省南平市皮肤病性病防治院治疗89例妇女梅毒患者，RPR初筛试验均为阳性，口服泼尼松，每次10mg，每天3次，连续2天，第2天开始应用苄星青霉素，每次240万U，分两侧肌注，1周2次，连续3次为1个疗程，治疗后3个月复查均有明显疗效。上海医科大学附属医院对26例RPR阳性的早期梅毒患者(男性17例，女性9例)应用本品肌注治疗，每次240万U，每周1次，连续3次。治疗1个月后全部患者RPR滴度均下降，经24个月观察，全部患者达到临床和血清学治愈。