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【药名】苄普地尔
【英文名】Bepridil
【别名】苄丙洛、苄丙咯、吡咯地尔、双苯吡乙胺、双苯吡丁胺、Cordium、Angopril、Beptidilum。
【剂型】片剂:100mg。
【药理作用】本品为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na+通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾外流,从而延长动作电位时程和不应期。心电图表现为窦性心率减慢,PR间期、QRS时限为Q-T间期延长。
【药动学】口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。
【适应证】为长效、广谱抗心律失常药,主要用于控制及预防阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速;对室性早搏及室性心动过速亦有效;亦用于心绞痛。
【禁忌证】对本品过敏者,有严重心律失常病史、严重房室传导阻滞、病窦综合征、严重心衰、Ⅱ~Ⅲ度传导阻滞、低血压及Q-T间期延长或正在服用可使Q-T间期延长药物的患者禁用。
【注意事项】1.左束支传导阻滞或心动过缓患者,近期内发生心肌梗死患者及严重肝、肾功能不全患者慎用。2.用药期间,应严密观察血钾水平,防止发生低血钾。
【不良反应】最严重的不良反应为致心律失常作用,偶有致尖端扭转型室性心动过速。腹泻亦较常见。
【用法用量】1.口服:每次300~800mg,每天1次。2.静脉注射:每次2~4mg/kg。【药物相互作用】本品不宜与排钾利尿药合用。
【专家点评】本品是一种新型、长效钙通道阻滞剂。能降低窦房结自律性和房室
结传导性;还能阻滞钠通道而降低快反应细胞的自律性和传导性;也阻滞钾通道而延长不应期;其抑制心肌收缩力、扩张血管、舒张冠状动脉的作用均较维拉帕米弱,对心功不全者有一定负性肌力作用;但其抗心律失常的作用则较其他钙通道阻滞剂强。临床用于治疗室上性及室性心动过速,最适用于预激综合征的室上性心动过速。也可用于治疗心绞痛。本品的最大缺点为致心律失常作用,可引起尖端扭转型室性心动过速,值得注意。
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