丙卡巴肼药品详细说明.docxVIP

【药名】丙卡巴肼

【英文名】Procarbazine

【别名】盐酸丙卡巴肼、纳治良、甲苄肼、甲基苄肼、疗治癌、Ibenzmethyzin、Natulan、Matulan、PCB、PCZ、ProcarbazineHydrochloride。

【剂型】片剂：25mg，50mg。注射剂(粉)：100mg。

【药理作用】PCZ能抑制DNA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H2O2和OH－基，可引起类似电离辐射样作用，特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应，如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂，使染色体排列紊乱，有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子，与DNA结合而使之解聚，系细胞周期非特异性药物，主要作用于G1/S边界，并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药，与上述药物合用时能明显提高疗效。

【药动学】口服吸收迅速，很快分布到各组织中，在肝、肾中浓度最高，能通过血－脑脊液屏障，人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢，主要由尿排泄，约30%以二氧化碳形式从肺部排出。

【适应证】1.霍奇金病：可使1/3～1/2患者完全缓解，与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞增生症、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。3.与放射治疗合并应用，治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。【禁忌证】严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。

【注意事项】本品可引起溶血性贫血，对肝肾功能或骨髓功能不全的患者应减少剂量。用药期间不宜饮酒，不可与奶酪共食，以免加重不良反应及诱发高血压。【不良反应】1.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲缺乏，与剂量有关，多能耐受。偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘等。2.骨髓抑制：一般出现较晚，多在用药后4~6周出现。主要表现为白细胞和血小板下降，其程度与剂量有关，停药后2～3周可恢复正常。3.神经毒性：部分患者可出现中枢神经系统毒性，是由于PCZ对单胺氧化酶的抑制作用所致，表现为头痛、乏力、不安、失眠、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常，也可有下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎

的表现。4.其他：发热、寒战、出汗、皮炎、脱发、溶血性贫血、肝功能损害、心动过速、血压下降等。少数年轻妇女可致闭经，停药后可恢复。

【用法用量】1.口服：每天150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前顿服，连服2周，4周后重复，1个疗程总剂量根据血象而定，一般7～9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时，每天100mg/m＾2，连服14天。2.静脉滴注：2~7mg/kg，从较低剂量开始逐渐增加，1个疗程总量7～10g。

【药物相互作用】1.本品为弱单胺氧化酶抑制剂，服药期间不宜食用含酪胺成分的食物，如乳酪、香蕉等，不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林)时应注意。2.与吩噻嗪类有协同镇静作用，如与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量，以免中枢抑制过度。

【专家点评】PCZ是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物，含有PCZ的MOPP方案是目前治疗霍奇金病最常用的方案。但经过长期的临床观察发现此药有致癌性及致畸性，导致第二原发肿瘤增加。因此许多学者主张对儿童患者以其他药物(如VP-16)代替之。