丙酸睾酮药品详细说明.docxVIP

【药名】丙酸睾酮

【英文名】TestosteronePropionate

【别名】丙酸睾丸素、丙酸睾丸酮、苯丙酸酯苯乙酸睾酮、睾酮丙酸酯、Andronate。【剂型】注射剂：10mg(1ml)，25mg(1ml)，50mg(1ml)，100mg(1ml)。

【药理作用】本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入体内后先经5α还原酶，转化为双氢睾酮(Dihy-drotestosterone)，以后再与细胞受体结合，进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢，减少蛋白质的分解，使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症；促进钙磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积和骨质形成。在青春期可促进男性第二性征发育。对成年人除维持第二性征和性功能外，还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使睾丸萎缩，并可抑制子宫内膜增生。此外，本药可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化，改善血象，改善晚期肿瘤患者的一般状况。长时间用药，对粒细胞系统及巨核细胞系统可有作用。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌红细胞生成素而间接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促进血红蛋白合成。促进皮脂腺分泌。本品是雄激素中奏效迅速而效力较强者。能促进男性器官及副性征的发育和成熟，并保持其成熟状态。小剂量可促进腺垂体分泌促性腺激素，从而发挥正反馈作用；大剂量则相反。有对抗雌激素的作用，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。同化作用明显。

【药动学】口服易吸收，但在肝脏中部分药物被迅速破坏。肌内注射丙酸睾酮后，吸收较慢，其起效时间为2～4天。在血中，98%与血浆蛋白结合，仅2%为游离状。半衰期为10～20min。本药大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮，其中90%是与葡萄醛酸及硫酸结合后随尿排出，约6%非结合代谢产物由胆汁排出，少部分由粪便排出，其中少部分仍可再吸收，形成肠肝循环。【适应证】1.外阴硬化性苔藓。2.原发性、继发性男性性功能降低。3.绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗。4.男性青春期发育迟缓。5.妇科疾病如月经过多、子宫肌瘤。6.老年性骨质疏松以及再生障碍性贫血等。7.男性老年皮肤瘙痒症、硬化性萎缩性苔藓、皮肌炎、纠正长期应用糖皮质激素所致的负氮平衡。8.用于睾丸缺乏症(无睾症及类无睾症)的补充治疗以及功能性子宫出血、子宫内膜异位症、更年期综合征、老年性骨质疏松、晚期乳腺癌及卵巢癌等。

【禁忌证】1.妊娠及哺乳妇女。2.前列腺癌及男性乳房疾病患者。3.对本药过敏者。

【注意事项】1.下列情况慎用本品：(1)婴幼儿及青春期前儿童；(2)心脏病、前列腺肥大者及肝肾疾患者。2.用药过程中应定期检查肝功能。3.青春期前儿童应用时，应每隔6个月测一次骨年龄。4.注射剂如有结晶析出，可加温溶解后再用。5.应做深部肌内注射，不能用于静脉注射。注射时将皮肤横向撑开，否则药物不易被吸收，或会溢出皮肤。6.本品与其他睾酮制剂作用时间不同，一般不换用。7.用于乳腺癌治疗时，3个月内应有效果，若病情仍进展，应立即停药。8.用药期间如发现肝功能有损害应及时停药，有过敏反应者也应立即停药。9.不宜大量长期用药，用药前及用药期间应全面检查，如有电解质紊乱应停药。10.本品需密闭、避光、低温保存。

【不良反应】1.内分泌系统：妇女长期应用后常会出现男性化表现，如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音粗、乳腺退化、性欲改变等。如发生男性化，建议立即停药。2.生殖系统：成年男性久用会出现性功能减退、无精子产生。3.消化系统：可出现肝功能损害，但不及甲睾酮和司坦唑醇(康力龙)多见。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁淤积性黄疸，出现黄疸或肝功能异常时应停药。4.慎用：肾炎、肾病综合征、高血压及心衰患者。5.其他：(1)可引起水钠潴留、肾炎、肾病综合征、高血压及心力衰竭。(2)注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹。(3)长期注射吸收不良，局部可形成硬结。(4)偶见转氨酶升高，停药后可恢复。

【用法用量】1.肌内注射：成人：(1)男性性腺功能低下激素替代治疗：每次25~50mg，每周2～3次。(2)绝经后女性晚期乳腺癌：每次50～100mg，每周3次。(3)功能性子宫出血：每次25～50mg，每天1次，共3～4次。(4)再生障碍性贫血：每次100mg，每天或隔日1次，疗程应在3～6个月以上。(5)月经过多或子宫肌瘤：三合激素（针剂，每支含丙酸睾酮25mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及黄体酮12.5mg）1支肌内注射，出血多时用，必要时可于6～8h后重复应用。血止后继服雌、孕激素维持（见己烯雌酚）。(6